JNJ-10229570
JNJ-10229570
常用名：JNJ-10229570
CAS号：524923-88-4
英文名：JNJ-10229570
中文别名：N/A
JNJ-10229570名称
中文名：JNJ-10229570
英文名：2,3-bis(2-methoxyphenyl)-N-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-imine
英文别名：更多
JNJ-10229570生物活性
描述：JNJ-10229570是肾上腺皮质受体1(MC1R)和肾上腺皮质受体5(MC5R)的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制125I-NDP-α-MSH和人类细胞中MC1R和MC5R结合的IC50值分别为270nM和200nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>黑皮素受体研究领域>>其他
靶点：
IC50:270nM(humanMC1R),200nM(humanMC5R)[1].
体外研究：JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的原代人皮脂腺细胞中皮脂脂的产生。JNJ-7818369抑制125I-NDP-α-MSH与表达人MC1R和MC5R的细胞的结合,IC50分别为270±120和200±50nM。用游离碱形式的化合物获得几乎相同的结果。两种形式的化合物与MC4R的结合是等效的,IC50为240±170nM。JNJ-10229570处理的细胞在0.01μM时显示出强烈的脂质颗粒抑制作用,在0.05μM时完全抑制[1]。
体内研究：用移植到SCID小鼠上的人皮肤的JNJ-10229570局部治疗导致皮脂特异性脂质产生,皮脂腺大小和皮脂分化标记上皮-膜抗原(EMA)的表达显着降低。用0.05％JNJ-10229570局部治疗导致稳态和新合成的皮脂特异性脂质明显减少,对甘油三酯和胆固醇的影响较小[1]。
动物实验：小鼠[1]将移植到SCID小鼠上的人皮肤用载体或JNJ-10229570（0.05％）局部处理30天[1]。
参考文献：
[1].EisingerM,etal.Amelanocortinreceptor1and5antagonistinhibitssebaceousglanddifferentiationandtheproductionofsebum-specificlipids.JDermatolSci.2011Jul;63(1):23-32.
JNJ-10229570物理化学性质
分子式：C22H19N3O2S
分子量：389.47000
精确质量：389.12000
PSA：76.88000
LogP：4.85040
外观性状：浅黄色固体
储存条件：-20℃
JNJ-10229570英文别名
：unii-n9ix402l35
：JNJ-10229570
JNJ-10229570重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
JNJ-10229570
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
