拉索昔芬
拉索昔芬
常用名：拉索昔芬
CAS号：180916-16-9
英文名：Lasofoxifene
中文别名：(5R,6S)-5,6,7,8-四氢-6-苯基-5-(4-(2-(1-吡咯烷基)乙氧基)苯基)-2-萘酚
拉索昔芬名称
中文名：拉索昔芬
英文名：Lasofoxifene
中文别名：(5R,6S)-5,6,7,8-四氢-6-苯基-5-(4-(2-(1-吡咯烷基)乙氧基)苯基)-2-萘酚
英文别名：更多
拉索昔芬生物活性
描述：拉索非芬(CP-336156)是一种口服活性和选择性雌激素受体调节剂(SERM)。拉索非芬具有抗骨质疏松的功能,并抑制原发性肿瘤生长和转移。拉索非芬可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Target:EstrogenReceptor[1]
体外研究：拉索非芬(1nM-1μM；48h)对ER+乳腺癌细胞显示拮抗活性,而不受激活ERα突变体相对于野生型(WT)ERα的表达水平的影响[2]。
体内研究：拉索非芬(4毫克/小鼠；皮下注射；5天/周；持续43天)通过降低软骨寡聚基质蛋白(COMP)(软骨破坏的血清标志物)和降低小鼠血清IL-6(炎性细胞因子)水平来降低关节炎的严重程度[1]。拉索非芬(4mg/只小鼠；皮下注射；5天/周；持续43天)通过增加小鼠的小梁骨密度(BMD)和皮质厚度来防止CIA的全身性骨丢失[1]。拉索非芬(5和10mg/kg；皮下注射；5天/周；持续70天)发挥抑制小鼠原发性肿瘤生长和减少肺和肝转移的功能[3]。动物模型：OVX(去卵巢)DBA/1小鼠(雌性DBA/2小鼠,8-10周龄,CIA治疗)绝经后RA模型[1]剂量：4mg/d给药：皮下注射；从关节炎首次症状开始每周5天(第18天)；43天结果：关节炎严重程度减轻,包括滑膜炎症和关节破坏减轻。免疫后42天,平均关节炎发生率为47%,而载体组为81%。动物模型：具有异种移植肿瘤模型的NSG小鼠(MIND,乳腺导管内)：WT、Y537S和D538GERα呈现肿瘤[3]剂量：1、5或10mg/kg给药：皮下注射；每周5天；70天的结果：10mg/kg的剂量产生了良好的抑制作用,导致Y537S和D538G肿瘤的潜在肿瘤缩小。在5mg/kg和10mg/kg时,Y537S和D538G的肿瘤重量分别降低到60%和50%。
参考文献：
[1].AnderssonA,etal.Selectiveoestrogenreceptormodulatorslasofoxifeneandbazedoxifeneinhibitjointinflammationandosteoporosisinovariectomisedmicewithcollagen-inducedarthritis.Rheumatology(Oxford).2016Mar;55(3):553-63.
[2].AndreanoKJ,etal.TheDysregulatedPharmacologyofClinicallyRelevantESR1MutantsisNormalizedbyLigand-activatedWTReceptor.MolCancerTher.2020Jul.19(7):1395-1405.
[3].LainéM,etal.Lasofoxifeneasapotentialtreatmentfortherapy-resistantER-positivemetastaticbreastcancer.BreastCancerRes.2021May12.23(1):54.
拉索昔芬物理化学性质
密度：1.15g/cm3
沸点：572.4ºCat760mmHg
分子式：C28H31NO2
分子量：413.55100
闪点：300ºC
精确质量：413.23500
PSA：32.70000
LogP：5.66660
蒸汽压：1.05E-13mmHgat25°C
折射率：1.613
拉索昔芬合成线路
：
cis-1-{2-[4-(6-…
5879-98-1
~75%
拉索昔芬
180916-16-9
：文献：PfizerInc.Patent:US2004/57992A1,2004;
：
萘福昔定
1845-11-0
~%
拉索昔芬
180916-16-9
：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.41,#16p.2928-2931
拉索昔芬英文别名
：lasofoxifen
：CP-336,156
拉索昔芬重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
LaSuoXiFen
拉索昔芬
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
