消旋-7-氧代普拉克索
消旋-7-氧代普拉克索
常用名：消旋-7-氧代普拉克索
CAS号：1158347-73-9
英文名：N[2-(4-Oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl]quinoline-3-carboxamide Hydrochloride
中文别名：N/A
消旋-7-氧代普拉克索名称
中文名：消旋-7-氧代普拉克索二盐酸盐
英文名：vu0285655-1
英文别名：更多
消旋-7-氧代普拉克索生物活性
描述：BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：
PLD2
PLD1
TNF-α
IL-1β
IL-8
体外研究：BML-280对PLD2的选择性约为21倍[3]。BML-280(0-0.1µM)以浓度依赖性方式抑制甲酰-Met-Leu-Phe(fMLP)刺激的PLD活性,IC50为0.04±0.01µM[3]。BML-280(0-0.3µM)抑制O2-生成,在约0.01μM至0.3μM时,抑制达到平稳(约20%抑制)[3]。BML-280(0-5µM,24小时)可减少PLD1缺陷细胞的增殖,但也可减少暴露于IGF-1(胰岛素样生长因子1)的PLD2缺陷细胞的增生[1]。BML-280抑制人牙周膜细胞中肿瘤坏死因子-α、IL-1β和IL-8的mRNA水平和分泌[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：野生型、PLD1-和PLD2-缺陷星形胶质细胞浓度：0、50、500和5000nM孵育时间：24小时结果：对野生型和PLD22-缺陷细胞有轻微影响,但完全阻断了PLD1-缺陷细胞的PLD活性。当分别由FCS(胎牛血清)或IGF-1刺激星形胶质细胞时,引起胶质细胞增殖的高度显著抑制。显示非特异性效应,因为它们抑制细胞增殖,即使在5µM的PLD1/2双敲除中。
参考文献：
[1].BurkhardtU,etal.RoleofphospholipasesD1and2inastroglialproliferation:effectsofspecificinhibitorsandgeneticdeletion.EurJPharmacol.2015Aug15;761:398-404.
[2].TenconiPE,etal.Highglucose-inducedphospholipaseDactivityinretinalpigmentepitheliumcells:Newinsightsintothemolecularmechanismsofdiabeticretinopathy.ExpEyeRes.2019Jul;184:243-257.
[3].TsaiYR,etal.Inhibitionofformylpeptide-stimulatedphospholipaseDactivationbyFal-002-2viablockadeoftheArf6,RhoAandproteinkinaseCsignalingpathwaysinratneutrophils.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2013Jun;386(6):507-19.
消旋-7-氧代普拉克索物理化学性质
分子式：C25H27N5O2
分子量：429.51400
精确质量：429.21600
PSA：77.57000
LogP：3.11570
储存条件：-20°C
消旋-7-氧代普拉克索英文别名
：N-(2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl)quinoline-3-carboxamide
：N-{2-[4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro(4.5)decan-8-yl]ethyl}quinoline-3-carboxamide
消旋-7-氧代普拉克索重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
XiaoXuan-7-YangDaiPuLaKeSuo
消旋-7-氧代普拉克索
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
