PGS-IN-1
PGS-IN-1
常用名：PGS-IN-1
CAS号：102271-49-8
英文名：PGS-IN-1
中文别名：N/A
PGS-IN-1名称
中文名：PGS-IN-1
英文名：α-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)-γ-butyrolactone
英文别名：更多
PGS-IN-1生物活性
描述：PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶(prostaglandinsynthetase)抑制剂,IC50值为0.28μM；也可抑制5-脂肪氧合酶(5-lipoxygenase)的活性,IC50值为1.05μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶信号通路>>免疫及炎症>>PGE合成酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.28μM(PGS),1.05μM(5-lipoxygenase)[1]
体外研究：合成的α-亚苄基-γ-丁内酯是纯异构体(顺式或反式)。PGS-IN-1是反式异构体。PGS-IN-1表现出有效的抗炎症和PGS抑制活性(IC50=0.28μM)。PGS-IN-1还显示出对5-脂氧合酶的有效抑制活性(IC50=1.05μM)[1]。
激酶实验：将PGS-IN-1溶解在乙醇中，并在每次测定中将乙醇的最终浓度保持在2％。反应混合物包括反应缓冲液，酶（20μg蛋白质）和PGS-IN-1，总体积为0.2mL。将混合物在37℃下振荡孵育15分钟，并通过加入2.5mL乙酸乙酯和25μL1N甲酸终止[1]。
动物实验：大鼠：将PGS-IN-1口服给予4-6只重160-220g的雄性Wistar大鼠。1小时后，将0.9％NaCl中的1％角叉菜胶皮下注射到后爪中。在注射后5小时测量爪体积[1]。
参考文献：
[1].KatsumiI,etal.Studiesonstyrenederivatives.I.Synthesisandantiinflammatoryactivitiesofalpha-benzylidene-gamma-butyrolactonederivatives.ChemPharmBull(Tokyo).1986Jan;34(1):121-9.
PGS-IN-1物理化学性质
分子式：C19H26O3
分子量：302.40800
精确质量：302.18800
PSA：46.53000
LogP：4.31750
储存条件：2-8°C，避光，干燥，密封
PGS-IN-1安全信息
危害码(欧洲)：Xi
PGS-IN-1英文别名
：PGS-IN-1
PGS-IN-1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
PGS-IN-1
PGS-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
