丁二酸洛沙平
丁二酸洛沙平
常用名：丁二酸洛沙平
CAS号：27833-64-3
英文名：Loxapine succinate
中文别名：洛沙平琥珀酸酯|2-氯-11-(4-甲基哌嗪-1-基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓丁二酸盐
丁二酸洛沙平名称
中文名：丁二酸洛沙平
英文名：loxapinesuccinate
中文别名：洛沙平琥珀酸酯|2-氯-11-(4-甲基哌嗪-1-基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓丁二酸盐
英文别名：更多
丁二酸洛沙平生物活性
描述：Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
参考文献：
[1].SinghAN,etal.Aneurochemicalbasisfortheantipsychoticactivityofloxapine:interactionswithdopamineD1,D2,D4andserotonin5-HT2receptorsubtypes.JPsychiatryNeurosci.1996Jan;21(1):29-35.
[2].LabuzekK,etal.Chlorpromazineandloxapinereduceinterleukin-1betaandinterleukin-2releasebyratmixedglialandmicroglialcellcultures.EurNeuropsychopharmacol.2005Jan;15(1):23-30.
[3].LeeT,etal.Loxapineandclozapinedecreaseserotonin(S2)butdonotelevatedopamine(D2)receptornumbersintheratbrain.PsychiatryRes.1984Aug;12(4):277-85.
[4].KalkmanHO,etal.Clozapineinhibitscatalepsyinducedbyolanzapineandloxapine,butprolongscatalepsyinducedbySCH23390inrats.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1997Mar;355(3):361-4.
丁二酸洛沙平物理化学性质
沸点：458.6ºCat760mmHg
熔点：150-152°C
分子式：C22H24ClN3O5
分子量：445.896
闪点：231.1ºC
精确质量：445.140442
PSA：102.67000
LogP：3.01860
外观性状：白色固体
储存条件：-20°CFreezer
水溶解性：H2O:soluble
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积103
7.重原子数量:31
8.表面电荷:0
9.复杂度:542
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:2
更多：
1.性状：白色固体
2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：150-152
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）：未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kpa,20ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：溶于水
丁二酸洛沙平毒性和生态
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丁二酸洛沙平毒理学数据:
急性毒性：女性口经TDL：6mg/kg/2D-I
丁二酸洛沙平毒性英文版
丁二酸洛沙平安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：UN28116.1/PGII
WGK德国：3
RTECS号：WM5750000
丁二酸洛沙平文献30
更多文献：Investigationofthedispositionofloxapine,amoxapineandtheirhydroxylatedmetabolitesindifferentbrainregions,CSFandplasmaofratbyLC–MS/MS
J.Pharm.Biomed.Anal.58,83-93,(2012)
Loxapinerepresentsaninterestingexampleofold“new”drugandisrecentlydrawingattentionforitsnovelinhalationformulationforthetreatmentofbothpsychiatricandnon-psychiatricdisorders….
：
：InvitroaerosolcharacterizationofStaccato(®)Loxapine.
Int.J.Pharm.403(1-2),101-8,(2011)
Medicinalaerosolproducts(metereddoseanddrypowderinhalers)requirecharacterizationtestingoverawiderangeofuseandpre-operatingstressscenariosinordertoensurerobustproductperform…
：
：Inhaledloxapineforagitationrevisited:focusoneffectsizesfrom2PhaseIIIrandomisedcontrolledtrialsinpersonswithschizophreniaorbipolardisorder.
Int.J.Clin.Pract.66(3),318-25,(2012)
Todescribetheefficacyofinhaledloxapineforthetreatmentofagitationassociatedwithschizophreniaorbipolardisorderusingdifferentexamplesofeffectsize(ES).PsychopharmacologicDrugAdvi…
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丁二酸洛沙平英文别名
：2-Chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepinesuccinate(1:1)
：Succinicacid-2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine(1:1)
：Daxolin
：Butandisäure–2-chlor-11-(4-methylpiperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepin(1:1)
：loxapinesuccinatesalt
：acidebutanedioïque-2-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazépine(1:1)
：MFCD00069298
：Loxitane
：Cloxazepin
：Dibenz[b,f][1,4]oxazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-,butanedioate(1:1)
：Loxapac
：EINECS248-682-0
：butanedioicacid,8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine
：2-chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepinebutanedioate
：Lederle
：2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepinesuccinate
：Loxapinesuccinate
：Loxapine(succinate)
丁二酸洛沙平重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
DingErSuanLuoShaPing
丁二酸洛沙平
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
