LDC4297
LDC4297
常用名：LDC4297
CAS号：1453834-21-3
英文名：LDC-4297
中文别名：N/A
LDC4297名称
中文名：LDC4297
英文名：ldc4297
英文别名：更多
LDC4297生物活性
描述：LDC4297是高效和选择性的CDK7抑制剂,IC50值为0.13nM。
相关类别：研究领域>>感染
靶点：
CDK7:0.13nM(IC50)
体外研究：LDC4297对CDK7的亲和力证明是非常高的。对CDK1,CDK2,CDK4,CDK6,CDK7和CDK9进行的激酶测定证实了LDC4297对纳米皮摩尔范围内CDK7的选择性抑制活性(对于CDK7,IC50为0.13±0.06nM,而对于所有人,IC50为10nM至10,000nM之间的IC50)其他分析的CDK)。LDC4297发挥抗巨细胞病毒活性。LDC4297以浓度依赖性方式抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,EC50值为24.5±1.3nM。抑制作用具有统计学意义,细胞毒性的形态学征象仅在3.3μM或更高的浓度下发生。LDC4297的抗HCMV活性通过涉及干扰病毒诱导的Rb磷酸化的多方面作用模式发挥作用。病毒复制被LDC4297广泛阻断,其中所用病毒的抗病毒效力不同,即对HSV-1和VZV的强效力(分别为EC50=0.02和0.06μM)和对HSV-2和EBV的中等至低效(EC50s分别为0.27和1.21μM[1]。
体内研究：对CD1小鼠中PK参数的分析揭示了口服给药后的阳性特征,如单剂量治疗(100mg/kgLDC4297)所证明的。半衰期(t1/2z)测定为1.6小时,给药后0.5小时达到平均峰值血浆浓度1,297.6ng/mL的时间(Tmax),持续存在LDC4297血浆水平为至少8小时,生物利用度为97.7％[1]。
细胞实验：用接种在24孔板中的培养细胞进行台盼蓝排除测定，并与递增浓度的抗病毒化合物LDC4297（范围，0.1至50μM）一起孵育所示的持续时间。在室温下用0.1％台盼蓝染色细胞染色10分钟，然后通过显微镜计数确定活细胞百分比[1]。
参考文献：
[1].HuttererC,etal.AnovelCDK7inhibitorofthePyrazolotriazineclassexertsbroad-spectrumantiviralactivityatnanomolarconcentrations.AntimicrobAgentsChemother.2015Apr;59(4):2062-71.
LDC4297物理化学性质
分子式：C23H28N8O
分子量：432.52100
精确质量：432.23900
PSA：94.19000
LogP：3.57810
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
LDC4297英文别名
：N-(2-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)-8-isopropyl-2-(piperidin-3-yloxy)pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine
：LDC-4297
LDC4297重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
LDC4297
LDC4297
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
