恩前列素
恩前列素
常用名:恩前列素
CAS号:73121-56-9
英文名:Enprostil
中文别名:恩前列腺素|[1Α,2Β(1E,3R^^),3Α]-7-[-3-羟基-2-(-3-羟基-4-苯氧基-1-丁烯基)-5-氧环戊基]-4,5-庚二烯酸甲酯
恩前列素名称
中文名:恩前列素
英文名:methyl7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-phenoxybut-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]hepta-4,5-dienoate
中文别名:恩前列腺素|[1Α,2Β(1E,3R^^),3Α]-7-[-3-羟基-2-(-3-羟基-4-苯氧基-1-丁烯基)-5-氧环戊基]-4,5-庚二烯酸甲酯
英文别名:更多
恩前列素生物活性
描述:恩前列素(RS84135)是一种前列腺素E2衍生物。恩前列素能抑制阿莫胃泌素刺激的胃酸分泌,并能减少胃蛋白酶的分泌。Enprostil也可以作为抗溃疡剂,用于十二指肠或胃溃疡的研究[1][2]。
相关类别:研究领域>>内分泌信号通路>>其他>>其他
参考文献:
[1].KohliY,etal.AntisecretoryeffectofaPGE2derivative,enprostil(TA/RS-84135):inhibitoryactionofamogastrin-stimulatedsecretion.DrugsExpClinRes.1988;14(11):673-8.
[2].GoaKL,etal.Enprostil:apreliminaryreviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticproperties,andtherapeuticefficacyinthetreatmentofpepticulcerdisease[J].Drugs,1987,34(5):539-559.
恩前列素物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:552.9±50.0°Cat760mmHg
分子式:C23H28O6
分子量:400.46
闪点:185.7±23.6°C
精确质量:400.188599
PSA:93.06000
LogP:1.45
蒸汽压:0.0±1.6mmHgat25°C
折射率:1.586
分子结构:
1、摩尔折射率:111.84
2、摩尔体积(cm3/mol):333.2
3、等张比容(90.2K):868.5
4、表面张力(dyne/cm):46.1
5、极化率(10-24cm3):44.33
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.3
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:11
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积93.1
7.重原子数量:29
8.表面电荷:0
9.复杂度:613
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:4
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:白色或类白色蜡状固体,在30℃软化,46℃液化。
2.溶解度:极易溶于水,溶于乙醇或丙二醇或碳酸丙烯酯。
3.UV最大吸收(甲醇):220,265,271,277nm(ε10200,1380,1740,1450)。
恩前列素毒性和生态
:
恩前列素毒性英文版
恩前列素合成线路
:
(-)-11α,15α-bis…
157543-66-3
~67%
恩前列素
73121-56-9
:文献:Gooding,OwenW.;Beard,ColinC.;Cooper,GaryF.;Jackson,DavidY.JournalofOrganicChemistry,1993,vol.58,#14p.3681-3686
:
(3aR,4R,5R,6aS)…
286840-19-5
~%
恩前列素
73121-56-9
:文献:Synthesis,,#8p.792-794
:
(3aR,4R,5R,6aS)…
54347-99-8
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恩前列素
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:文献:Synthesis,,#8p.792-794
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286840-20-8
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恩前列素
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:文献:Synthesis,,#8p.792-794
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未登录
117253-98-2
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恩前列素
73121-56-9
:文献:JournaloftheChemicalSociety,ChemicalCommunications,,#10p.1251-1252
:
(R)-3-((tert-bu…
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恩前列素
73121-56-9
:文献:JournaloftheChemicalSociety,ChemicalCommunications,,#10p.1251-1252
恩前列素制备
化合物(Ⅰ)先经硅烷化,再氧化,然后脱硅烷基,得到恩前列素。
恩前列素英文别名
:Enprostil(JAN/USAN/INN)
:4,5-Heptadienoicacid,7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(1E,3R)-3-hydroxy-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-5-oxocyclopentyl]-,methylester
:Syngard
:Enprostil
:(dl)-9-Keto-11a,15a-dihydroxy-16-phenoxy-17,18,19,20-tetranorprosta-4,5,13-trans-trienoicAcidMethylEster
:Camleed(TN)
:methyl(4,5,6S)-7-<(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-<(E)-(3R)-3-hydroxy-4-phenoxy-1-butenyl>-5-oxocyclopentyl>-4,5-heptadienoate
:Gardrine
:Methyl7-{(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(1E,3R)-3-hydroxy-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-5-oxocyclopentyl}-4,5-heptadienoate
:[1a,2b(1E,3R*),3a]-7-[3-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-phenoxy-1-butenyl)-5-oxocyclopentyl]-4,5-heptadienoicAcidMethylEster
:methyl(4,5,6R)-7-<(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-<(E)-(3R)-3-hydroxy-4-phenoxy-1-butenyl>-5-oxocyclopentyl>-4,5-heptadienoate
:Camleed
:Gardrin
:Methyl7-{(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(1E,3R)-3-hydroxy-4-phenoxybut-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}hepta-4,5-dienoate
恩前列素重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
EnQianLieSu
恩前列素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: