UC-514321
UC-514321
常用名：UC-514321
CAS号：299420-83-0
英文名：UC-514321
中文别名：N/A
UC-514321名称
英文名：UC-514321
UC-514321生物活性
描述：UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力；对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT研究领域>>炎症/免疫
靶点：
STAT3
STAT5
体外研究：UC-514321可增加非正常hspc中AML细胞的凋亡[1]。UC-514321(0-500nm,48h)依赖性抑制AML细胞活性TET1信号传导[1]。细胞活力测定[1]细胞系：单体-6、THP-1、KOCL-48、KASUMI-1、ML-2和NB4细胞。浓度：0-500nm。孵育时间：48小时。结果：最显著抑制了单体-6细胞的活力。对TET1低AML存活无抑制作用。RT-PCR[1]细胞系：单体-6细胞。浓度：0-500nm。孵育时间：48小时。结果：在TET1高AMLs中起TET1转录抑制作用,其抗白血病作用呈TET1依赖性。
体内研究：UC-514321(2.5mg/kg,ip,1次/d,10天)在AML小鼠模型中表现出比NSC370284更为强大的抗肿瘤活性[1]。动物模型：MLL-AF9-AML小鼠和AE9a-AML模型[1]。用量：2.5mg/kg。管理：IP.,每天一次,持续10天。结果：对急性髓系白血病小鼠模型有明显的治疗作用。中位生存期延长三倍以上。
参考文献：
[1].JiangX,etal.TargetedinhibitionofSTAT/TET1axisasatherapeuticstrategyforacutemyeloidleukemia.NatCommun.2017Dec13;8(1):2099.
UC-514321物理化学性质
分子式：C26H35NO5
分子量：441.568
UC-514321重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
UC-514321
UC-514321
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
