梣酮
梣酮
常用名:梣酮
CAS号:28808-62-0
英文名:Fraxinellone
中文别名:酮
梣酮名称
中文名:梣酮
英文名:fraxinellone
中文别名:酮
英文别名:更多
梣酮生物活性
描述:Fraxinellone是从芸苔科植物Dictamnusdasycarpus的根皮中分离出来的。Fraxinellone是PD-L1抑制剂,可抑制HIF-1α蛋白质合成,而不会影响HIF-1α蛋白质降解。Fraxinellone通过靶向PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>免疫及炎症>>PD-1/PD-L1
体外研究:Fraxinellone(0-100μM;12小时)使A549细胞中PD-L1阳性细胞的百分比从20.4%降低至11.4%[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A549细胞浓度:0μM,10μM,30μM,100μM孵育时间:12小时结果:抑制PD-L1阳性细胞的百分比。
体内研究:与对照组相比,Fraxinellone(口服强饲法;30和100mg/kg;每3天;30天)显着抑制女性无胸腺BALB/c裸鼠的肿瘤生长,减少HIF-1α,pTyr705STAT3,PD-L1和VEGF染色[1]。动物模型:BALB/c裸鼠[1]剂量:30和100mg/kg给药:口服强饲法;30和100mg/kg;每三天;30天结果:显着抑制肿瘤生长。
参考文献:
[1].XingY,etal.Fraxinellonehasanticanceractivityinvivobyinhibitingprogrammedcelldeath-ligand1expressionbyreducinghypoxia-induciblefactor-1αandSTAT3.PharmacolRes.2018Sep;135:166-180.
梣酮物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:372.9±30.0°Cat760mmHg
熔点:116ºC
分子式:C14H16O3
分子量:232.275
闪点:179.3±24.6°C
精确质量:232.109940
PSA:39.44000
LogP:2.85
外观性状:固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压:0.0±0.8mmHgat25°C
折射率:1.552
储存条件:-20°C;避免加热
梣酮毒性和生态
:
梣酮毒性英文版
梣酮安全信息
符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H301
警示性声明:P301+P310
危害码(欧洲):Xn
安全声明(欧洲):24/25
危险品运输编码:UN28116.1/PGIII
RTECS号:TI3767000
包装等级:III
梣酮英文别名
:(3R,3aR)-3-(furan-3-yl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one
:(3R,3aR)-3-(3-Furyl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one
:1(3H)-Isobenzofuranone,3-(3-furanyl)-3a,4,5,6-tetrahydro-3a,7-dimethyl-,(3R,3aR)-
梣酮重点介绍
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梣酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: