苯磺酸氨氯地平

苯磺酸氨氯地平名称

中文名：2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲酰基-5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶苯磺酸盐
英文名：amlodipinebenzenesulfonate
中文别名：苯磺酸氨氯地平
英文别名：更多

苯磺酸氨氯地平生物活性

描述：Amlodipine苯磺酸盐是长效钙离子通道抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病
参考文献：

[1].http://en.wikipedia.org/wiki/Amlodipine

苯磺酸氨氯地平物理化学性质

密度：1.227g/cm3
沸点：527.2ºCat760mmHg
熔点：199-201°C
分子式：C26H31ClN2O8S
分子量：567.051
闪点：272.6ºC
精确质量：566.148987
PSA：162.63000
LogP：5.30950
外观性状：白色粉末
蒸汽压：3.34E-11mmHgat25°C
储存条件：

密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。

稳定性：

常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

水溶解性：DMSO:20 mg/mL
分子结构：

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：566.148964Da

8、标称质量：566Da

9、平均质量：567.0509Da

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:10

4.可旋转化学键数量:11

5.互变异构体数量:5

6.拓扑分子极性表面积163

7.重原子数量:38

8.表面电荷:0

9.复杂度:830

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多：

1.性状：白色或类白色粉末

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：199-201

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC，0.8mmHg）：未确定

7.折射率(n20/D)：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

苯磺酸氨氯地平MSDS

：苯磺酸氨氯地平修改号码：5

模块1.化学品
产品名称：AmlodipineBesylate
修改号码：5

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第4级
皮肤腐蚀/刺激第2级
严重损伤/刺激眼睛2A类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吞咽有害。
造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施]食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触：求医/就诊
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激：求医/就诊。
脱掉被污染的衣物，清洗后方可重新使用。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
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模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：苯磺酸氨氯地平
百分比：>98.0%(LC)(N)
CAS编码：111470-99-6
俗名：3-Ethyl5-Methyl2-(2-Aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-
dihydropyridine-3,5-dicarboxylateBenzenesulfonate,2-(2-
Aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-
dicarboxylicAcid3-Ethyl5-MethylEsterBenzenesulfonate
分子式：
C20H25ClN2O5·C6H5SO3H

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
苯磺酸氨氯地平修改号码：5

模块8.接触控制和个体防护
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色-极淡的黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：200°C(分解)
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]微溶于
[其他溶剂]无资料

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),硫氧化物,氯化氢

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-ratLD50:393mg/kg
ipr-ratLD50:42mg/kg
scu-ratLD50:678mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:US7967700

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
苯磺酸氨氯地平修改号码：5

模块12.生态学信息
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

苯磺酸氨氯地平毒性和生态

：

苯磺酸氨氯地平毒理学数据:

1、急性毒性：女性途径未报道TDLo：6mg/kg/60D-I；大鼠经口LD50：393mg/kg；大鼠腹膜腔LD50：42mg/kg；大鼠皮下LD50：678mg/kg；小鼠经口LD50：37mg/kg；小鼠腹膜腔LD50：31mg/kg；小鼠皮下LD50：36mg/kg；2、其他多剂量毒性：大鼠经口TDLo：910mg/kg/13W-C；大鼠经口TDLo：36400mg/kg/52W-C；3、生殖毒性：受孕7天的大鼠经口TDLo：2300mg/kgSEX/DURATION；受孕7-17天的大鼠经口TDLo：275mg/kgSEX/DURATION；受孕17-21天的大鼠经口TDLo：260mg/kgSEX/DURATION；

苯磺酸氨氯地平毒性英文版

苯磺酸氨氯地平安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：US7967700
海关编码：2933990090

苯磺酸氨氯地平制备

1.N-(2-羟乙基)邻苯二甲酸亚酰胺的制备

在反应瓶中加入邻苯二甲酸酐14.8g(0.1mol)和DMF100ml,搅拌升温至50ºC,滴加乙醇胺6.1g(0.1mol)滴毕,升温至95ºC搅拌反应6h.冷却,过滤,水洗,干燥,得白色晶体N-(2-羟乙基)邻苯二甲酸亚酰胺17.6g,收率95.3%mp126.8~128.0ºC.

2.4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯的制备

在反应瓶中加入N-(2-羟乙基)邻苯二甲酸亚酰胺19.5g(0.1mol)和THF60ml,搅拌溶解,降温至10ºC以下#加入NaH8g(0.2mol)搅拌30min.缓慢加入4-氯乙酰乙酸乙酯16.5g(0.1mol),加毕#逐渐升温至40ºC,TLC跟踪反应终点.用冷却的2mol/L盐酸调反应液pH6~7,静置,分出水相,常压蒸出THF回收,用乙酸乙酯(30ml×2)提取,合并提取液和有机相,饱和食盐水洗,无水MgSO4干燥,减压浓缩,得黄色油状物4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯32.2g,收率75.8%,含量>75%(HPLC法).

3.3-氨基-4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯的制备

在反应瓶中加入4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯38.3g(90mmol)、乙酸铵8g(0.1mol)、乙醇80ml,搅拌回流反应1h.浓缩回收乙醇,浓缩物加乙酸乙酯100ml溶解,水(60ml×2)洗,减压蒸馏,得浅黄色液体3-氨基-4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯34.7g,收率90.1%,含量>75%(HPLC法).

4.4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰亚胺)甲基-1,4-二氯吡啶的制备

在反应瓶中加入3-氨基-4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]-2-丁烯酸乙酯42.4g(0.1mol)、2-乙氧羰基-3-(2-氯苯基)丙烯酸甲酯23.9g(0.1mol)和乙酸200ml,搅拌回流20h.冷却,得黄色油状物,静置冷却,析出结晶,过滤,干燥,得白色晶体4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰亚胺)甲基-1,4-二氯吡啶53.9g,收率74.5%,mp145~147ºC.

5.2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶(氨氯地平)的制备

在反应瓶中加入乙醇150ml、4-[(2-氯苯基)-3-乙氧羰基]-5-甲氧羰基-6-甲基-2-(2-邻苯二甲酰亚胺)甲基-1,4-二氯吡啶53.8g(0.10mol)、17mol/L水合肼7.0ml,搅拌回流3h.冷却,过滤,乙酸乙酯重结晶,干燥,得浅黄色固体2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶(氨氯地平)38g,收率93%,mp177~179ºC.

6.苯磺酸氨氯地平的合成

在反应瓶中加入无水乙醇150ml和2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶(氨氯地平)40.9g(0.1mol),搅拌降温至15ºC以下,加入苯磺酸19.8g(0.125mol),于室温搅拌5h.过滤,滤饼用乙醇洗,干燥,得苯磺酸氨氯地平52.4g,收率92.5%,mp199~201ºC,含量≥99.0%(HPLC法).

苯磺酸氨氯地平海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

苯磺酸氨氯地平文献61

更多文献：DrugeffectsontheCVSinconsciousrats:separatingcardiacoutputintoheartrateandstrokevolumeusingPKPDmodelling.

Br.J.Pharmacol.171(22),5076-92,(2014)

Previously,asystemspharmacologymodelwasdevelopedcharacterizingdrugeffectsontheinterrelationshipbetweenmeanarterialpressure(MAP),cardiacoutput(CO)andtotalperipheralresistance(T…

：
：[Hypertension.Goal:achievingtargetbloodpressurewithonly1pilldaily].

MMWFortschr.Med.155(6),66-7,(2013)

：
：ComparativestudybetweenderivativespectrophotometryandmultivariatecalibrationasanalyticaltoolsappliedforthesimultaneousquantitationofAmlodipine,ValsartanandHydrochlorothiazide.

Spectrochim.Acta.A.Mol.Biomol.Spectrosc.113,215-23,(2013)

Foursimple,accurateandspecificmethodsweredevelopedandvalidatedforthesimultaneousestimationofAmlodipine(AML),Valsartan(VAL)andHydrochlorothiazide(HCT)incommercialtablets.Thede…

：

苯磺酸氨氯地平英文别名

：Amlodin
：Norvasc
：3-Ethyl5-methyl2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylatebenzenesulfonate(1:1)
：3-Ethyl5-methyl2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylatebenzenesulfonate(1:1)
：3,5-Pyridinedicarboxylicacid,2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-,3-ethyl5-methylester,benzenesulfonate(1:1)
：Benzolsulfonsäure–3-ethyl-5-methyl-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorphenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylat(1:1)
：UNII:864V2Q084H
：MFCD00887594
：acidebenzènesulfonique-2-[(2-aminoéthoxy)méthyl]-4-(2-chlorophényl)-6-méthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylatede3-éthyleetde5-méthyle(1:1)
：3-ethyl5-methyl2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylatebenzenesulfonate
：3-Ethyl5-methyl2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylatebenzenesulfonate
：AmlodipineBesilate
：Amlodipinebesylate
：benzenesulfonicacid,3-O-ethyl5-O-methyl2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
：AMLODIPINEBENZENESULFONATE
：3-Ethyl5-Methyl(±)-2-[(2-Aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylateMonobenzenesulfonate

苯磺酸氨氯地平重点介绍

【苯磺酸氨氯地平】凯途网苯磺酸氨氯地平CAS号：111470-99-6，苯磺酸氨氯地平MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询苯磺酸氨氯地平。

心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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苯磺酸氨氯地平