NCT-505
NCT-505
常用名：NCT-505
CAS号：2231079-74-4
英文名：NCT-505
中文别名：N/A
NCT-505名称
中文名：NCT-505
英文名：NCT-505
NCT-505生物活性
描述：NCT-505是一种有效的,选择性的乙醛脱氢酶(aldehydedehydrogenase(ALDH1A1))抑制剂,IC50值为7nM,对hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1的抑制作用较弱,IC50值分别为>57,22.8,20.1,>57μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>醛脱氢酶(ALDH)研究领域>>癌症
靶点：
IC50:7nM(ALDH1A1),>57μM(hALDH1A2),22.8μM(hALDH1A3),20.1μM(hALDH2),>57μM(hALDH3A1)[1]
体外研究：NCT-505(化合物86)是一种有效的选择性醛脱氢酶(ALDH1A1)抑制剂,IC50为7nM,弱抑制hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1(IC50s,>57,22.8,20.1,>57μM)。NCT-505对5-羟基前列腺素脱氢酶(HPGD)和4型羟基类固醇脱氢酶(HSD17β4)没有明显的抑制作用(IC50,>57μM)。此外,NCT-505显示出有效的细胞活性,降低OV-90细胞的活力,EC50为2.10-3.92μM。NCT-505对SKOV-3-TR细胞也具有细胞毒性,滴定分析中IC50分别为1,3,10,20,30μM[1]。
细胞实验：收获细胞，并在分配之前将等体积的指定浓度的第一化合物（NCT-505或紫杉醇（紫杉醇））或载体DMSO（最终DMSO浓度在所有条件下相同）加入细胞悬浮液中。使用MultidropCombi分配器将细胞以3000个细胞/孔的密度分配到384孔白色TC处理的板中，体积为30μL生长培养基/孔。分配后，立即使用pintool转移第二化合物（ALDH1A1抑制剂或紫杉醇）和对照溶液（92nL）。用透气密封覆盖板，并在37℃，5％CO2,55％RH下孵育4天，然后加入20μLCellTiter-Glo。在室温下孵育~30分钟后，使用配备有透明过滤器的ViewLux高通量CCD成像仪分析样品的发光强度。固定化合物作为16点稀释系列进行测试，ALDH1A1抑制剂（NCT-505等）的浓度范围为30.7μM至70.1nM，紫杉醇的浓度范围为31.7μM至0.034nM，一式三份。将数据标准化为阳性对照硼替佐米（1μM最终）和中性对照DMSO[1]。
参考文献：
[1].YangSM,etal.DiscoveryofOrallyBioavailable,Quinoline-BasedAldehydeDehydrogenase1A1(ALDH1A1)InhibitorswithPotentCellularActivity.JMedChem.2018Jun14;61(11):4883-4903.
NCT-505物理化学性质
分子式：C27H28FN5O3S
分子量：521.61
NCT-505重点介绍
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NCT-505
NCT-505
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
