茚托利辛
茚托利辛
常用名：茚托利辛
CAS号：125974-72-3
英文名：Intoplicine
中文别名：N/A
茚托利辛名称
中文名：茚托利辛
英文名：Intoplicine
英文别名：更多
茚托利辛生物活性
描述：Intoplicine是DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
TopoisomeraseI
TopoisomeraseII
体外研究：Intoplicine(RP60475)的活性,一种新的DNA拓扑异构酶I和II抑制剂,体外抗人肿瘤集落形成单位。Intoplicine(RP60475)是7H-苯并[e]-吡啶并[4,3-b]-吲哚系列抗肿瘤化合物中评价最活跃的类似物。Intoplicine通过抑制DNA拓扑异构酶I和II发挥其活性[1]。发现Intoplicine通过三元可裂解复合物的稳定化来展开DNA并抑制纯化的小牛胸腺拓扑异构酶II[2]。
激酶实验：在含有0.25μg超螺旋pBR322DNA，20mMTrisHCl（pH7.5），60mMKCl，10mMMgCl2的20μL最终反应体积中，用不同浓度的小牛胸腺TopoII（20至0.1决定单位）进行测定。，30μg/mL牛血清白蛋白，0.5mMEDTA，0.5mM二硫苏糖醇和1μMIntoplicine或水。最终核苷酸浓度为20.8μM。将反应物装配在冰中，然后将反应混合物在37℃下孵育5分钟。然后将样品在室温下与20μL预聚集的银水溶胶混合并立即通过SERS分析。在单独的缓冲液，单独的TopoII，单独的Intoplicine（1μM），单独的DNA，TopoII+Intoplicine和DNA+Intoplicine的SERS光谱的测量组成的对照实验在相同条件下进行，除了使用蒸馏水调节反应体积为20μL[2]。
细胞实验：K562人红白血病细胞系由患有慢性髓性白血病的患者建立。细胞在补充有10％胎牛血清（Seromed）和2mML-谷氨酰胺的RPMI1640（GIBCO）中处于5-8×105的指数生长期。通过相差显微镜和使用台盼蓝测试确定细胞生长和活力。将细胞（2×106）与1μMIntoplicine在37℃温育1小时，通过离心（200×g，4℃）用PBS洗涤两次，并重悬于200μLPBS中[2]。
参考文献：
[1].EckardtJR,etal.ActivityofIntoplicine(RP60475),anewDNAtopoisomeraseIandIIinhibitor,againsthumantumorcolony-formingunitsinvitro.JNatlCancerInst.1994Jan5;86(1):30-3.
[2].MorjaniH,etal.MolecularandcellularinteractionsbetweenIntoplicine,DNA,andtopoisomeraseIIstudiedbysurface-enhancedRamanscatteringspectroscopy.CancerRes.1993Oct15;53(20):4784-90.
茚托利辛物理化学性质
密度：1.286g/cm3
沸点：635.5ºCat760mmHg
分子式：C21H24N4O
分子量：348.44100
闪点：338.2ºC
精确质量：348.19500
PSA：64.18000
LogP：4.31990
蒸汽压：9.55E-17mmHgat25°C
折射率：1.755
储存条件：2-8℃
茚托利辛合成线路
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未登录
125974-45-0
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茚托利辛
125974-72-3
：文献：Nguyen;Lhoste;Lavelle;Bissery;BisagniJournalofMedicinalChemistry,1990,vol.33,#5p.1519-1528
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N'-(3-methoxy-8…
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茚托利辛
125974-72-3
：文献：Nguyen;Lhoste;Lavelle;Bissery;BisagniJournalofMedicinalChemistry,1990,vol.33,#5p.1519-1528
茚托利辛英文别名
：11-((3-(Dimethylamino)propyl)amino)-8-methyl-7H-benzo(e)pyrido(4,3-b)indol-3-ol
：UNII-FB2CIN6HMI
茚托利辛重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
YinTuoLiXin
茚托利辛
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
