JAK3抑制剂VI
JAK3抑制剂VI
常用名：JAK3抑制剂VI
CAS号：856436-16-3
英文名：JAK3 Inhibitor VI
中文别名：N/A
JAK3抑制剂VI名称
中文名：JAK3抑制剂VI
英文名：methanesulfonicacid,5-pyridin-3-yl-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylidene)-1H-indol-2-one
英文别名：更多
JAK3抑制剂VI生物活性
描述：JI6是一种强效、选择性和口服活性的FLT3抑制剂,FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-D83H的IC50分别为～40、8和4nM。JI6还抑制JAK3和c-Kit,IC50分别为～250和～500nM。JI6可用于急性髓系白血病的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Kit
靶点：
FLT3-D835H:4nM(IC50)
FLT3-D835Y:8nM(IC50)
FLT3-WT:40nM(IC50)
JAK3:~250nM(IC50)
c-Kit:~500nM(IC50)
体外研究：JI6(3-1000nM；1-4天)以剂量依赖性方式抑制MV4-11型细胞的活力,国际50值为∼25nM[1]JI6(1-2000nM；48小时)有效抑制表达FLT3-ITD,FLT3-D835Y型和FLT3至d835小时的HCD-57型细胞的活力,国际50值为∼40nM对亲代HCD-57型或表达JAK2V617F版的细胞基本没有影响[1]。JI6(100-500nM；24小时)在表达第三代和FLT3-D835Y型的HCD-57型细胞中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。JI6(50-500nM；3小时)抑制表达第三代和FLT3-D835Y型的HCD-57型细胞中第3页及ERK公司和Akt公司的磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MV4-11、HL60、Karpas299和Jurkat细胞浓度：3-1000nM培养时间：48小时结果：抑制MV4-11细胞,JI6在高达1μM的浓度下对其余三个细胞无影响。细胞凋亡分析[1]细胞系：FLT3-ITD-和FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞浓度：100,500nM培养时间：24小时结果：增加了凋亡和坏死细胞的百分比,对母体HCD-57的凋亡没有影响。细胞周期分析[1]细胞系：FLT3-ITD和FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞浓度：100,500nM培养时间：24小时结果：FLT3-ITD和D835Y细胞中G2和S期细胞显著减少,G1期细胞增加。细胞活力测定[1]细胞系：FLT3-ITD和FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞浓度：50、100、500nM培养时间：3小时结果：FLT3、ERK1、ERK2和Akt的磷酸化受到抑制。
体内研究：JI6(15mg/kg；每天腹腔注射3周)抑制免疫缺陷小鼠体内表达FLT3-D835Y型的HCD-57型增殖并延长小鼠存活期[1]。JI6(25mg/kg；每日口服3周)抑制第三代敲入小鼠的骨髓增生表型[1]。JI6(100mg/kg；单次腹腔注射)在表达FLT3-D835Y型的小鼠中显着抑制第3页磷酸化和下游信号转导[1]。动物模型：NSG小鼠(10-12周龄,雄性)植入FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞[1]剂量：15mg/kg给药：每天I.p.3周结果：减少脾脏大小并延长这些小鼠的存活时间。
参考文献：
[1].ChenY,et,al.IdentificationofanorallyavailablecompoundwithpotentandbroadFLT3inhibitionactivity.Oncogene.2016Jun9;35(23):2971-8.
JAK3抑制剂VI物理化学性质
分子式：C19H17N3O4S
分子量：383.42100
精确质量：383.09400
PSA：120.53000
LogP：4.29220
JAK3抑制剂VI英文别名
：IN1284
：(3Z)-5-pyridin-3-yl-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylidene)-1H-indol-2-one
JAK3抑制剂VI重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
JAK3YiZhiJiVI
JAK3抑制劑VI
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
