N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)
常用名:N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)
CAS号:179113-91-8
英文名:N-Arachidonylglycine
中文别名:N/A
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)名称
中文名:N-花生四烯酰基甘氨酸
英文名:N-Arachidonylglycine,N-(1-oxo-5Z,8Z,11Z,14Z-eicosatetraenyl)glycine
英文别名:更多
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)生物活性
描述:N-花生四烯酸甘氨酸(NA-Gly),一种内源性大麻素类阿难酰胺(AEA)的羧基类似物,是一种GPR18激动剂(EC50=44.5nM)。与AEA不同,N-花生四烯酸甘氨酸在CB1或CB2受体上都没有活性。N-花生四烯酸甘氨酸抑制GLYT2(IC50=5.1μM)。花生四烯酸甘氨酸也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂[1][2]。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫信号通路>>跨膜转运>>GLYT信号通路>>神经信号通路>>GLYT
靶点:
GlyT2:5.1μM(IC50)
体外研究:N-花生四烯酸甘氨酸(0.1nM-100µM;5min)在GPR18转染的HEK293细胞中驱动MAPK激活[1]。在浓度高达100μm的情况下,N-花生四烯酸甘氨酸在GLYT1或GAT1下没有活性[2]。WesternBlot分析[1]细胞系:HEK293-GPR18细胞浓度:0.1nM-100µM培养时间:5min结果:驱动MAPK激活。
体内研究:N-花生四烯酸甘氨酸(10mg/kg;口服)使阿难酰胺的血药浓度增加9倍[3]。N-花生四烯酸甘氨酸(1.2mg/kg;口服;一次)导致腹膜细胞显著减少70%[3]。动物模型:大鼠[3]剂量:10mg/kg给药:口服结果:抑制FAAH,导致anandamid水解裂解减少。动物模型:小鼠(腹膜炎模型)[3]剂量:1.2mg/kg给药:口服;一次结果:导致腹膜细胞显著减少70%。
参考文献:
[1].McHughD,etal.Δ(9)-TetrahydrocannabinolandN-arachidonylglycinearefullagonistsatGPR18receptorsandinducemigrationinhumanendometrialHEC-1Bcells.BrJPharmacol.2012;165(8):2414-2424.
[2].EdingtonAR,etal.Extracellularloops2and4ofGLYT2arerequiredforN-arachidonylglycineinhibitionofglycinetransport.JBiolChem.2009;284(52):36424-36430.
[3].BursteinSH.N-AcylAminoAcids(ElmiricAcids):EndogenousSignalingMoleculeswithTherapeuticPotential.MolPharmacol.2018;93(3):228-238.
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)物理化学性质
密度:1.0±0.1g/cm3
沸点:560.9±50.0°Cat760mmHg
分子式:C22H35NO3
分子量:361.518
闪点:293.0±30.1°C
精确质量:361.261688
PSA:66.40000
LogP:5.88
外观性状:油状
蒸汽压:0.0±3.3mmHgat25°C
折射率:1.508
储存条件:
密闭于-20ºC阴凉干燥环境中
稳定性:
遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:109.39
2、摩尔体积(m3/mol):366.7
3、等张比容(90.2K):911.0
4、表面张力(dyne/cm):38.1
5、极化率(10-24cm3):43.36
更多:
1.性状:灰白色蜡状固体。
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):无可用
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:溶于DMSO,>5mg/mL
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)毒性和生态
:
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)生态学数据:
该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)毒性英文版
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)安全信息
安全声明(欧洲):S22-S24/25
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)英文别名
:N-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-Icosa-5,8,11,14-tetraenoyl]glycine
:NAGLY
:N-Arachidonoylglycine
:N-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-Icosatetraenoyl]glycine
:Glycine,N-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-1-oxo-5,8,11,14-eicosatetraen-1-yl]-
:arachidonoylglycine
:N-ARACHIDONYLGLYCINE
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
N-HuaShengSiXiSuanGanAnSuan(NAGly)
N-花生四烯酸甘氨酸(NAGly)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: