SA72
SA72
常用名：SA72
CAS号：934809-60-6
英文名：SA72
中文别名：N/A
SA72名称
中文名：SA72
英文名：SA72
SA72生物活性
描述：SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FAAH信号通路>>神经信号通路>>FAAH研究领域>>神经疾病
靶点：
Fattyacidamidehydrolase(FAAH)[1]
体外研究：脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)是几种生物活性脂质酰胺(包括anandamide)的主要调节剂。FAAH的抑制剂可用于治疗疼痛,焦虑,抑郁和其他神经系统疾病。然而,相对于人蛋白质组中存在的许多其他丝氨酸水解酶,FAAH抑制剂必须显示对该酶的选择性,以便在治疗上是可接受的。SA-72也是氨基甲酸酯抑制剂。然而,SA-72显示出对FAAH的出色选择性。经测试的羧酸酯酶不是SA-72的脱靶。SA-72对肝微粒体中羧酸酯酶活性的水平没有主要影响[1]。
激酶实验：大鼠肝微粒体和胞质溶胶作为羧酸酯酶的来源以筛选活性。在室温下在96孔微量滴定板中进行测定。简而言之，将0.5mg肝微粒体或2mg胞质溶胶与10mMSA72一起温育30分钟，然后加入底物对硝基苯基乙酸酯至终浓度为1mM。在405nm处加入底物后10分钟读板，观察对硝基苯酚的外观。未添加抑制剂的肝脏提取物中的羧酸酯酶活性设定为100％，与抑制剂一起孵育后剩余的羧酸酯酶活性相对于对照计算[1]。
参考文献：
[1].ZhangD,etal.Fattyacidamidehydrolaseinhibitorsdisplaybroadselectivityandinhibitmultiplecarboxylesterasesasoff-targets.Neuropharmacology.2007Mar;52(4):1095-105.
SA72物理化学性质
分子式：C21H26N2O6
分子量：402.44
储存条件：2-8℃
SA72重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SA72
SA72
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
