HSR6071
HSR6071
常用名：HSR6071
CAS号：111374-21-1
英文名：HSR6071
中文别名：N/A
HSR6071名称
中文名：HSR6071
英文名：6-(1-Pyrrolidinyl)-N-(2H-tetrazol-5-yl)-2-pyrazinecarboxamide
英文别名：更多
HSR6071生物活性
描述：HSR6071是一种具有治疗哮喘潜力的抗过敏剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体内研究：HSR-6071抑制抗原诱导的组胺和SRS-A从用兔抗EA血清被动致敏的豚鼠的切碎肺组织中释放,并且是比组胺更有效的SRS-A释放抑制剂。另一方面,在足以抑制实验性哮喘的剂量下,豚鼠中的组胺或乙酰胆碱诱导的支气管收缩几乎不受HSR-6071的影响,但是LTD4诱导的支气管收缩被显着抑制。HSR-6071抑制环磷酸腺苷酸磷酸二酯酶活性,并使豚鼠离体气管松弛[1]。HSR-6071抑制IgE介导的组胺释放,IC50为0.46nM。HSR-6071不仅通过静脉注射而且通过口服给药对大鼠的IgE介导的PCA有效。当在抗原攻击前5分钟给予HSR-6071时,观察到最有效的抑制作用,表明HSR-6071通过胃肠道快速吸收[2]。
动物实验：大鼠：为了找到HSR-6071，0.03mg/kg，i.vi或1mg/kg的适当预处理时间，在抗原攻击前不同时间给予po的HSR-6071[2]。
参考文献：
[1].MakinoE,etal.InhibitoryeffectofHSR-6071,anewanti-allergicagent,onexperimentalasthmainratsandguinea-pigs.JPharmPharmacol.1990Apr;42(4):236-41.
[2].MakinoE,etal.PotentinhibitoryactivityofHSR-6071,anewantiallergicagent,onpassivecutaneousanaphylaxis(PCA).JpnJPharmacol.1990Jan;52(1):87-94.
HSR6071物理化学性质
密度：1.555g/cm3
分子式：C10H12N8O
分子量：260.25500
精确质量：260.11300
PSA：116.07000
LogP：0.29120
折射率：1.717
储存条件：2-8℃
HSR6071合成线路
：
四氢吡咯
123-75-1
6-chloro-N-(1H-…
111374-47-1
~84%
HSR6071
111374-21-1
：文献：ChemicalandPharmaceuticalBulletin,,vol.38,#1p.201-207
：
6-氯吡嗪-2-羧酸
23688-89-3
~%
HSR6071
111374-21-1
：文献：ChemicalandPharmaceuticalBulletin,,vol.38,#1p.201-207
HSR6071英文别名
：6-(1-Pyrazolyl)-2-quinolone
：2(1H)-Quinolinone,6-(1H-pyrazol-1-yl)
：6-(1-pyrrolidinyl)-N-(1H-tetrazol-5-yl)-2-pyrazine-5-carboxamide
：HSR6071
HSR6071重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
HSR6071
HSR6071
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
