匹莫齐特

匹莫齐特名称

中文名：匹莫齐特
英文名：pimozide
中文别名：1-[1-[4,4-二(4-氟苯基)丁基]-4-哌啶]-1,3-二氢-2H-苯并-2-酮|匹莫奇特
英文别名：更多

匹莫齐特生物活性

描述：Pimozide是dopaminereceptor的拮抗剂,对dopamineD2,D3和D1受体的Ki值分别为1.4nM,2.5nM和588nM,同时对α1-adrenoceptor也有较高亲和性,Ki值为39nM；Pimozide也是STAT3和STAT5的抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症研究领域>>神经疾病
靶点：

DopamineD2receptor:1.4nM(Ki)

DopamineD3receptor:2.5nM(Ki)

DopamineD1receptor:588nM(Ki)

α1-adrenoceptor:39nM(Ki)

STAT3

STAT5

体外研究：Pimozide是一种多巴胺受体拮抗剂,对于多巴胺D2,D3和D1受体,Kis分别为1.4nM,2.5nM和588nM;对α1-肾上腺素能受体和5-HT1A也具有亲和力,Kis分别为39nM和310nM[1]。Pimozide充当STAT3的抑制剂。匹莫齐特(0-15μM)显示出对U2OS细胞增殖的抑制,在24,48和72小时的IC50值分别为22.16±2.54,17.49±1.14和13.78±0.34μM。匹莫齐特(10μM)抑制骨肉瘤细胞的集落和球形成能力。Pimozide(15μM)诱导G0/G1期细胞周期停滞,抑制细胞外信号调节激酶(Erk)信号通路抑制细胞活力,并通过抑制骨肉瘤细胞中抗氧化酶基因过氧化氢酶的表达产生ROS[2]。Pimozide充当STAT5的抑制剂。Pimozide降低内源性STAT5靶基因的表达,并降低STAT5酪氨酸磷酸化[3]。
细胞实验：通过WST-8比色测定评估细胞增殖。将人骨肉瘤细胞接种在96孔板中，每孔2,500个细胞，并暴露于不同浓度的匹莫齐特处理不同的时间间隔（24小时，48小时和72小时）。在指定时间后将WST-8溶液添加到每个孔中。在37℃下再培养4小时后，使用多孔板读数器在450nm处测量吸光度[2]。
参考文献：

[1].YbemaCE,etal.Adrenoceptorsanddopaminereceptorsarenotinvolvedinthediscriminativestimuluseffectofthe5-HT1Areceptoragonistflesinoxan.EurJPharmacol.1994Apr21;256(2):141-7.

[2].CaiN,etal.TheSTAT3inhibitorpimozideimpedescellproliferationandinducesROSgenerationinhumanosteosarcomabysuppressingcatalaseexpression.AmJTranslRes.2017Aug15;9(8):3853-3866.eCollection2017.

[3].ErikA.Nelson,etal.TheSTAT5inhibitorpimozidedecreasessurvivalofchronicmyelogenousleukemiacellsresistanttokinaseinhibitors.Blood.2011Mar24;117(12):3421-3429.

匹莫齐特物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：649.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C28H29F2N3O
分子量：461.546
闪点：346.3±34.3°C
精确质量：461.227875
PSA：41.03000
LogP：6.06
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.623
储存条件：

密封、在2ºC-8ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

水溶解性：DMSO:18 mg/mL
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积35.6

7.重原子数量:34

8.表面电荷:0

9.复杂度:632

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,25ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC）：未确定

6.沸点（ºC，60mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（°C）：未确定

9.比旋光度（ºF）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,45ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：能溶解于水的

匹莫齐特MSDS

：1.1产品标识符
:Pimozide
产品名称
1.2鉴别的其他方法
1-[1-[4,4-bis(4-Fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS分类
急性毒性,经口(类别4)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301+P312如果吞下去了:如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P330漱口。
处理
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:1-[1-[4,4-bis(4-Fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-
别名
benzimidazol-2-one
:C28H29F2N3O
分子式
:461.55g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Pimozide
–
CAS号2062-78-4
EC-编号218-171-7

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
接触或引用乙醇可能增加毒性,帕金森样症状,头痛,昏睡,镇静,头晕,发抖,自发运动受损,干燥的嘴唇,腹泻,
恶心,呕吐,肠胃不适,神经过敏,皮疹,低血压,心悸,变紧,肌肉
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,氟化氢
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：2-8°C
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
身体保护
全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)起始沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸汽压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应的可能性
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不兼容的材料
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量(LD50)经口-大鼠-1,100mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
接触或引用乙醇可能增加毒性,帕金森样症状,头痛,昏睡,镇静,头晕,发抖,自发运动受损,干燥的嘴唇,腹泻,
恶心,呕吐,肠胃不适,神经过敏,皮疹,低血压,心悸,变紧,肌肉
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久存留性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不利的影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规海运污染物:否国际空运危规:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

模块15-法规信息
N/A

模块16-其他信息
N/A

匹莫齐特毒性和生态

：

匹莫齐特生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

匹莫齐特毒性英文版

匹莫齐特安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S36
危险品运输编码：3249
WGK德国：3
RTECS号：DE1750000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：2933990090

匹莫齐特海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

匹莫齐特文献57

更多文献：Simpleandsensitivescreeningandquantitativedeterminationof88psychoactivedrugsandtheirmetabolitesinbloodthroughLC–MS/MS:Applicationonpostmortemsamples

J.Chromatogr.B.Analyt.Technol.Biomed.LifeSci.970,1-7,(2014)

•Theintroductionhasbeenmodified.•Morereferenceshavebeenaddedtothetext.•Limitationsofthemethodhavebeendiscussedmoreindetail.

：
：Factorsinfluencingcrystalgrowthratesfromundercooledliquidsofpharmaceuticalcompounds.

J.Phys.Chem.B118(33),9974-82,(2014)

Amorphousformsofdrugsareincreasinglybeingusedtodeliverpoorlywater-solublecompounds.Therefore,understandingthemagnitudeandoriginofdifferencesincrystallizationkineticsishighlyi…

：
：ProgesteronedownregulationofmiR-141contributestoexpansionofstem-likebreastcancercellsthroughmaintenanceofprogesteronereceptorandStat5a.

Oncogene34,3676-87,(2015)

Progesterone(P4)hasemergedasanimportanthormone-regulatingmammarystemcell(MaSC)populations.Inbreastcancer,P4andsyntheticanalogsincreasethenumberofstem-likecellswithinluminal…

：

匹莫齐特英文别名

：pimozida
：1-[4,4-Di-(4-fluorophenyl)butyl]-4-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)piperidine
：Neoperidole
：Pimozidum
：2H-Benzimidazol-2-one,1-(1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-piperidinyl)-1,3-dihydro-
：1-{1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
：pimozide
：1-[1-[4,4-bis(4-Fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
：EINECS218-171-7
：3-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
：1H-Benzimidazol-2-ol,1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-
：2H-Benzimidazol-2-one,1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-
：1-[1-[4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl]-4-piperidyl]-2-benzimidazolinone
：Orap
：McN-JR-6238
：1-{1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl}-1H-benzimidazol-2-ol
：1-{1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
：Opiran
：MFCD00055081

匹莫齐特重点介绍

【匹莫齐特】凯途网匹莫齐特CAS号：2062-78-4，匹莫齐特MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询匹莫齐特。

抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。

PiMoJiTe

匹莫齊特