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INCB3619

INCB3619

INCB3619

常用名:INCB3619

CAS号:791826-72-7

英文名:INCB3619

中文别名:N/A

INCB3619名称

英文名:methyl(6S,7S)-7-(hydroxycarbamoyl)-6-(4-phenyl-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carbonyl)-5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
英文别名:更多

INCB3619生物活性

描述:INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22nM和14nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
体外研究:INCB3619(0-0.25μM,96小时)可以抑制赫雷古林依赖性HER3阿克特通路,但不能抑制第549页细胞中的ERK公司活性,可诱导第549页细胞凋亡[1]。INCB3619(0-10μM,72小时)可以抑制表皮生长因子受体自分泌细胞系NCI-H1666中的表皮生长因子受体配体信号传导,并可与其他抗表皮生长因子受体药物,如吉非替尼联合使用[1]。INCB3619(2微米)抑制NCI-H166型细胞中ERK1/2型的表达,使其对吉非替尼(吉非替尼,HY-50895)敏感[1]。细胞凋亡分析[1]。细胞系:A549细胞浓度:1,10μM培养时间:结果:在1μM浓度下诱导约3%的细胞凋亡,在10μM浓度时诱导约5%的细胞凋亡。细胞活力测定[1]。细胞系:NCI-H166细胞浓度:0-10μM培养时间:72小时结果:抑制NCI-H1166细胞增殖。
体内研究:INCB3619(皮下注射,60mg/kg/d,14天)在第549页异种移植的BALB/c努/努小鼠模型中,具有抗肿瘤活性,并使肿瘤对吉非替尼(吉非替尼,HY-50895)敏感[1]。动物模型:A549异种移植物的BALB/cnu/nu小鼠模型剂量:50,60mg/kg给药:皮下注射,每天,14天结果:60mg/kg剂量时显著抑制和延迟肿瘤生长,50mg/kg剂量时活性较低。
参考文献:

[1].Bin-BingSZhou,etal.TargetingADAM-mediatedligandcleavagetoinhibitHER3andEGFRpathwaysinnon-smallcelllungcancer.CancerCell.2006Jul;10(1):39-50.

INCB3619物理化学性质

分子式:C22H27N3O5
分子量:413.46700
精确质量:413.19500
PSA:102.67000
LogP:2.76090

INCB3619英文别名

:incb3619
:unii-q56ue7e40y

INCB3619重点介绍

【INCB3619】凯途网INCB3619CAS号:791826-72-7,INCB3619MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询INCB3619。

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。

INCB3619

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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