艾奈瑞生
艾奈瑞生
常用名：艾奈瑞生
CAS号：1152747-82-4
英文名：Enerisant
中文别名：N/A
艾奈瑞生名称
中文名：艾奈瑞生
英文名：enerisant
英文别名：更多
艾奈瑞生生物活性
描述：Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89nM和14.5nM[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点：
IC50:2.89nM(humanhistamineH3receptor),14.5nM(rathistamineH3receptor)Ki:1.65nM(humanhistamineH3receptor),7.87nM(rathistamineH3receptor)[1]
体内研究：盐酸灌肠剂(0.3-1mg/kg；口服；一次)减弱大鼠的双食性反应[1]。盐酸灌肠剂(0.1-3mg/kg；口服；一次)导致大鼠组胺第三代受体以剂量依赖的方式被占用。引起半最大受体占用的剂量为0.78mg/kg[1]盐酸灌肠剂(1mg/kg；皮下注射；一次)增加大鼠下丘脑后部的总细胞外组胺水平[1]。盐酸灌肠剂(1mg/kg；腹腔注射；一次)增加大鼠内侧前额叶皮层(mPFC)的总细胞外多巴胺和乙酰胆碱水平[1]。动物模型：雄性SD大鼠,R-α-甲基组胺诱导的二异丙醇模型[1]剂量：0.1、0.3和1mg/kg给药：口服,单剂量结果：减弱二异丙醇反应,在0.3mg/kg和1mg/kg剂量下达到统计学意义。
参考文献：
[1].HinoN,etal.AnovelpotentandselectivehistamineH3receptorantagonistenerisant:invitroprofiles,invivoreceptoroccupancy,andwake-promotingandprocognitiveeffectsinrodents.JournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics,2020,375(2):276-285.
艾奈瑞生物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：586.2±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H30N4O3
分子量：398.499
闪点：308.3±30.1°C
精确质量：398.231781
LogP：1.49
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.620
艾奈瑞生英文别名
：E2Y97PQY3A
：Methanone,[1-[4-[3-[(2R)-2-methyl-1-pyrrolidinyl]propoxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]-4-morpholinyl-
：10095
：enerisant
：[1-(4-{3-[(2R)-2-Methyl-1-pyrrolidinyl]propoxy}phenyl)-1H-pyrazol-4-yl](4-morpholinyl)methanone
艾奈瑞生重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
AiNaiRuiSheng
艾奈瑞生
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
