RO5461111
RO5461111
常用名：RO5461111
CAS号：1252637-46-9
英文名：RO5461111
中文别名：N/A
RO5461111名称
英文名：RO5461111
RO5461111生物活性
描述：RO5461111是组织蛋白酶S的高度特异性口服活性拮抗剂,IC50分别为0.4nM(人组织蛋白酶)和0.5nM(鼠组织蛋白酶S)。RO5461111能有效抑制抗原特异性T细胞和B细胞的活化。RO5461111可改善肺部炎症和狼疮性肾炎[1][2]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>组织蛋白酶
靶点：
humanCathepsinS:0.4nM(IC50)
murineCathepsinS:0.5nM(IC50)
体外研究：RO5461111(16小时)在人(RAJI)或小鼠(A20)的细胞系中具有细胞活性,并显著减少脾脏树突状细胞的活化以及随后CD4T细胞和CD4/CD8双阴性T细胞的扩增和活化[1]
体内研究：RO5461111(0.1-100mg/kg；口服;单剂量)可抑制BALB/c公司小鼠接种绵羊IgG抗体后T细胞启动和抗绵羊IgG[1]RO5461111(1.31mg/小鼠或30mg/kg；口服;8.周)破坏MRLFas(lpr)小鼠的生发中心(如降低第12条表达),减少高丙种球蛋白血症和狼疮自身抗体产物F罗5461111还可以减轻肺部炎症,改善狼疮性肾炎[1]。动物模型：雌性MRLFas(lpr)小鼠(12周龄；蛋白尿/血清肌酐水平升高)[1]剂量：262.5mg/kg食物；或5mg/小鼠,1.31mg/小鼠给药：口服灌胃；8周结果：减少脾脏树突状细胞、CD4、双阴性T细胞和浆细胞的活化和扩增。降低血浆IL-10和TNF-α水平。
参考文献：
[1].RupanagudiKV,etal.CathepsinSinhibitionsuppressessystemiclupuserythematosusandlupusnephritisbecausecathepsinSisessentialforMHCclassII-mediatedCD4TcellandBcellpriming.AnnRheumDis.2015Feb;74(2):452-63.
[2].SanchezRA,etal.Preparationofprolinedipeptidylnitrilederivativesascathepsin,particularlycathepsinSandL,inhibitors:UnitedStates,US20100267722.2010-10-21.
RO5461111物理化学性质
分子式：C27H24F6N4O4S
分子量：614.56
RO5461111重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
