厄达替尼
厄达替尼
常用名：厄达替尼
CAS号：1346242-81-6
英文名：Erdafitinib(JNJ-42756493)
中文别名：N/A
厄达替尼名称
中文名：厄达替尼
英文名：N-(3,5-dimethoxyphenyl)-N'-(1-methylethyl)-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]ethane-1,2-diamine
英文别名：更多
厄达替尼生物活性
描述：Erdafitinib(JNJ-42756493)是有效的有口服活性的FGFR家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的IC50分别为1.2,2.5,3.0和5.7nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1.2nM(FGFR1),2.5nM(FGFR2),3.0nM(FGFR3)and5.7nM(FGFR4)[1]
体外研究：Erdafitinib在时间分辨荧光测定中抑制FGFR1-4的酪氨酸激酶活性,IC50值分别为1.2,2.5,3.0和5.7nM。erdafitinib对密切相关的VEGFR2激酶的抑制作用较弱(与FGFR1相比效力低30倍),IC50值为36.8nM。JNJ-42756493结合FGFR1,3,4和2,Kd值分别为0.24,1.1,1.4和2.2nM。VEGFR2的Kd值高于6.6nM。JNJ-42756493抑制FGFR1,3和4表达细胞的增殖,IC50值分别为22.1,13.2和25nM[1]。
体内研究：在来自人肿瘤细胞系或患有活化的FGFR改变的患者来源的肿瘤组织的异种移植物中,厄他替尼的施用导致有效的和剂量依赖性的抗肿瘤活性,伴随着肿瘤中磷酸-FGFR和磷酸-ERK的药效学调节[1]。
细胞实验：Erdafitinib溶于DMSO。用厄他替尼（在2％DMSO中从10μM至0.01nM，最终浓度）处理KATOIII，RT-112，A-204，RT-4，DMS-114，A-427和MDA-MB-453细胞。孵育4天后，使用MTT试剂测定细胞活力。光密度在540nm处确定[1]。
动物实验：小鼠：携带SNU-16人胃癌（FGFR2扩增的）异种移植肿瘤的小鼠口服给予0,3,10或30mg/kgJNJ-42756493。在给药后0.5,1,3,7,16和24小时收获肿瘤组织和小鼠血浆（每个时间点3只小鼠）[1]。
参考文献：
[1].PereraTP,etal.DiscoveryandpharmacologicalcharacterizationofJNJ-42756493(erdafitinib),afunctionallyselectivesmallmoleculeFGFRfamilyinhibitor.MolCancerTher.2017Mar24.pii:molcanther.0589.2016.
厄达替尼物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：662.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H30N6O2
分子量：446.545
闪点：354.4±31.5°C
精确质量：446.243011
PSA：77.33000
LogP：3.60
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.618
储存条件：-20℃
厄达替尼英文别名
：JNJ-42756493
：UNII:890E37NHMV
：1,2-Ethanediamine,N-(3,5-dimethoxyphenyl)-N-(1-methylethyl)-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-
：N-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N'-isopropyl-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine
：N1-(3,5-dimethoxyphenyl)-N1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]-N2-(propan-2-yl)ethane-1,2-diamine
：erdafitinib
：N-(3,5-dimethoxyphenyl)-N'-(1-methylethyl)-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]ethane-1,2-diamine
厄达替尼重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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厄達替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
