R-7050
R-7050
常用名：R-7050
CAS号：303997-35-5
英文名：R 7050
中文别名：N/A
R-7050名称
中文名：R-7050
英文名：R-7050
英文别名：更多
R-7050生物活性
描述：R-7050是一种肿瘤坏死因子受体(TNFR)拮抗剂,对TNFα具有更高选择性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体研究领域>>癌症
靶点：
TNFα
体外研究：R-7050是一种有效且完全可逆的命中物,对TNFα具有更高的选择性。在TNFα诱导的细胞间粘附分子1(ICAM-1)表达中,R-7050抑制效力(EC50=0.63μM)比IL-1β诱导的ICAM-1表达的EC50大2至3倍(EC50=1.45)2μM)。R-7050抑制JNK通路(MKK4,JNK和ATF2)和p38通路(MKK3/6,p38和MAPKAP2)的磷酸化[1]。R-7050是一种可透过细胞的三唑并喹喔啉化合物,可选择性抑制TNF-α诱导的细胞信号传导。与直接结合TNF-α并作为诱饵受体起作用的生物学TNF抑制剂(例如英夫利昔单抗,依那西普,阿达木单抗)不同,R-7050不影响TNF-α与TNFR的结合。相反,R-7050选择性地抑制TNFR与细胞内衔接分子(例如TRADD,RIP)的结合,限制受体内化,并阻止TNF-α结合后的后续细胞反应[2]。
体内研究：在ICH后0.5小时或2小时给予时,R-7050(6mg/kg)可将伊文思蓝外渗减少至28.7±5.9μg和30.3±1.9μg伊文思蓝/g脑组织(p<0.05和p<0.01)分别与ICH相比;与假的没有显着差异)。脑水含量(脑水肿的量度)在假手术小鼠中从75.6±0.3％增加到ICH后24小时的81.5±0.5％(与假手术相比p<0.05)。6,12或18mg/kgR-7050可使脑水含量分别降至78.5±0.3％,78.3±0.3％或79.3±0.5％(所有处理与ICH相比p<0.05;处理与每种处理无显着差异其他)。值得注意的是,用18mg/kg治疗的小鼠表现出一般活动/运动的减少。正如伊文思蓝外渗所观察到的,R-7050(6mg/kg)显着降低了ICH后的脑水含量。在ICH后0.5小时或2小时施用R-7050可使脑水含量减少至假手术小鼠中观察到的水平(与ICH相比p<0.05,与假手术没有显着差异)[2]。
动物实验：小鼠[2]使用ICH的小鼠胶原酶模型。简而言之，将雄性CD-1小鼠（8-10周龄）置于立体定向框架中，在顶骨皮质上钻出0.5mm直径的钻孔，在前囟外侧2.2mm处。在0.5μL盐水中装载0.04U细菌IV型胶原酶的26号Hamilton注射器从颅骨表面直接下降3mm深处直接进入左侧纹状体。以450nL/min的速率压下注射器并在手术后将其留置几分钟以防止溶液回流和过度扩散。假动物经历相同的外科手术，除了立体定向注射生理盐水而不是胶原酶。取出注射器后，用骨蜡封闭毛刺孔，手术缝合切口，保持小鼠温暖直至恢复正位反射。R-7050（6-18mg/kg）在损伤时或腹腔注射后2小时通过腹腔途径给药[2]。
参考文献：
[1].GururajaTL,etal.AclassofsmallmoleculesthatinhibitTNFalpha-inducedsurvivalanddeathpathwaysviapreventionofinteractionsbetweenTNFalphaRI,TRADD,andRIP1.ChemBiol.2007Oct;14(10):1105-18.
[2].KingMD,etal.TNF-alphareceptorantagonist,R-7050,improvesneurologicaloutcomesfollowingintracerebralhemorrhageinmice.NeurosciLett.2013May10;542:92-6.
R-7050物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
分子式：C16H8ClF3N4S
分子量：380.775
精确质量：380.011017
LogP：5.45
外观性状：白色固体
折射率：1.694
储存条件：-20℃
R-7050安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310+P330
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
R-7050英文别名
：8-Chloro-4-(phenylsulfanyl)-1-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline
：[1,2,4]Triazolo[4,3-a]quinoxaline,8-chloro-4-(phenylthio)-1-(trifluoromethyl)-
：MFCD00140737
R-7050重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
R-7050
R-7050
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
