吉沙那非
吉沙那非
常用名：吉沙那非
CAS号：334826-98-1
英文名：Gisadenafil
中文别名：N/A
吉沙那非名称
中文名：5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-(2-甲氧基乙基)-2,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮
英文名：5-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylpyridin-3-yl]-3-ethyl-2-(2-methoxyethyl)-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
英文别名：更多
吉沙那非生物活性
描述：Gisadenafil(UK-369003)是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,IC50为3.6nM,可防止环状鸟苷单磷酸(cGMP)降解。
靶点：
PDE5A:3.6nM(IC50)
PDE1A:9.1μM(IC50)
体外研究：由于一些PDE5抑制剂也可以与脑血管系统内发现的PDE1同种型相互作用,因此证实了Gisadenafil对PDE5的特异性。这用在COS-7细胞中过表达的重组PDE5A和PDE1A直接测试。Gisadenafil对PDE5A的IC50为3.6nM。相反,Gisadenafil对PDE1A的IC50为9.1μM,特异性差异约为2500倍[1]。
体内研究：Gisadenafil(2mg/kg；腹膜内注射；2小时；雄性Tat转基因小鼠)治疗在很大程度上恢复了Tat-tg小鼠中高碳酸血症后皮质流量的正常增加(比基线高17.5%)。Gisadenafil还可以恢复高碳酸血症后小(25μm)血管的完全扩张[1]。动物模型：暴露于高碳酸血症的雄性Tat转基因(Tat-tg)小鼠(8周龄)[1]剂量：2mg/kg给药：腹膜内注射；2小时结果：Tat-tg中高碳酸血症后皮质流量的正常增加大大恢复小鼠(比基线高17.5%)。还恢复了高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张。
参考文献：
[1].SilvaJ,etal.TransienthypercapniarevealsanunderlyingcerebrovascularpathologyinamurinemodelforHIV-1associatedneuroinflammation:roleofNO-cGMPsignalingandnormalizationbyinhibitionofcyclicnucleotidephosphodiesterase-5.JNeuroinflammation.2012Nov20;9:253.
[2].RawsonDJ,etal.ThediscoveryofUK-369003,anovelPDE5inhibitorwiththepotentialfororalbioavailabilityanddose-proportionalpharmacokinetics.BioorgMedChem.2012Jan1;20(1):498-509.
吉沙那非物理化学性质
密度：1.41
沸点：701.3±70.0°C(Predicted)
分子式：C23H33N7O5S
分子量：519.61700
精确质量：519.22600
PSA：143.92000
LogP：2.07190
储存条件：2-8°C
吉沙那非上下游产品
吉沙那非上游产品9
CAS号334828-19-2
N-[3-carbamoyl-…CAS号504-29-0
2-氨基吡啶CAS号334828-10-3
4-AMINO-5-ETHYL…CAS号247582-73-6
2-ETHOXY-5-(4-E…
CAS号247582-63-4
1-(5-bromo-6-ch…CAS号247582-68-9
2-Ethoxy-5-(4-e…CAS号334828-03-4
3-ethyl-1-(2-me…CAS号1228361-26-9
5-ethyl-4-nitro…
CAS号16250-08-1
6-氨基吡啶-3-磺酸
吉沙那非下游产品1
CAS号334827-98-4
Gisadenafilbesylate
吉沙那非英文别名
：unii-s6g4r7di1c
：gisadenafil
吉沙那非重点介绍
【吉沙那非】凯途网吉沙那非CAS号：334826-98-1，吉沙那非MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询吉沙那非。
二苯胺又称N-苯基苯胺。从稀乙醇中析出者为单斜晶系白色至浅黄色叶片状结晶。有香气。相对分子质量169.23。相 对密度1.160。熔点 54～55℃。沸点302℃、179℃(2.933×103Pa)。
JiShaNaFei
吉沙那非
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
