PDK4-IN-1 hydrochloride
PDK4-IN-1 hydrochloride
常用名：PDK4-IN-1 hydrochloride
CAS号：2310262-11-2
英文名：PDK4-IN-1 hydrochloride
中文别名：N/A
PDK4-IN-1hydrochloride名称
英文名：PDK4-IN-1hydrochloride
PDK4-IN-1hydrochloride生物活性
描述：PDK4-IN-1hydrochloride是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)抑制剂,IC50值为84nM。PDK4-IN-1hydrochloride有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡(apoptosis)。PDK4-IN-1hydrochloride具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>PDHK信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:84nM(Pyruvatedehydrogenasekinase4(PDK4))[1]
体外研究：PDK4-IN-1(化合物8c；50μM；0-72小时；HCT116和RKO细胞)治疗明显抑制人结肠癌细胞株HCT116和RKO的增殖。PDK4-in-1处理后HCT116和RKO细胞的集落形成效率显著降低[1]。PDK4-IN-1(化合物8c；10-50μM；24小时；HCT116和RKO细胞)治疗剂量依赖性地增加细胞凋亡[1]。PDK4-IN-1(化合物8c；10μM；24小时；hek29t细胞)处理抑制PDHE1α的Ser232、Ser293和Ser300的磷酸化[1]。10μM的PDK4-IN-1(化合物8c)显著增加AML12细胞的p-Akt[1]。PDK4-IN-1(化合物8c)诱导的p53对丝氨酸15的磷酸化是HCT116和RKO细胞的剂量依赖性反应。PDK4-IN-1降低BCL-xL的表达,增加BAX的表达。PDK4-IN-1增加了PARP1和caspase3的分裂[1]。细胞活力测定[1]细胞株：HCT116和RKO细胞浓度：50μM孵育时间：0小时、24小时、48小时、72小时结果：明显抑制人结肠癌细胞株HCT116和RKO的增殖。凋亡分析[1]细胞株：HCT116,RKO细胞浓度：10μM,25μM,50μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性增加凋亡。WesternBlot分析[1]细胞系：HEK293T人胚肾细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制PDHE1α的Ser232、Ser293和Ser300的磷酸化。
体内研究：PDK4-IN-1(化合物8c；100mg/kg；口服；每日；1周；C57BL/6J小鼠)治疗显著改善葡萄糖耐量[1]。与PDK4-IN-1(化合物8c)预孵育可剂量依赖性地抑制IgE/抗原激活的BMMCs中β-己糖胺酶的释放,表明在IgE/Ag、10μM和20μMPDK4-IN-1处理的BMMCs中,吸光度值分别为0.26、0.20和0.126[1]。评价了PDK4-IN-1(化合物8c)在大鼠体内的药代动力学(PK)曲线。PDK4-IN-1在大鼠体内具有良好的生物利用度(64%)、较长的半衰期(>7h)和中等清除率(CL为0.69)[1]。动物模型：C57BL/6J小鼠(8周龄),饲喂高脂饲料[1],剂量：100mg/kg,口服,每日,1周,结果：糖耐量明显改善。
参考文献：
[1].LeeD,etal.DiscoveryofNovelPyruvateDehydrogenaseKinase4InhibitorsforPotentialOralTreatmentofMetabolicDiseases.JMedChem.2019Jan24;62(2):575-588.
PDK4-IN-1hydrochloride物理化学性质
分子式：C22H20ClN3O2
分子量：393.87
储存条件：2-8°C，干燥，密封
PDK4-IN-1hydrochloride安全信息
危害码(欧洲)：Xi
PDK4-IN-1 hydrochloride重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
PDK4-IN-1hydrochloride
PDK4-IN-1 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
