Sinbaglustat
Sinbaglustat
常用名：Sinbaglustat
CAS号：441061-33-2
英文名：Sinbaglustat
中文别名：N/A
Sinbaglustat名称
英文名：2-(hydroxymethyl)-1-pentylpiperidine-3,4,5-triol
英文别名：更多
Sinbaglustat生物活性
描述：Sinbaglustat(OGT2378)是葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)和非溶酶体葡萄糖神经酰胺酶(GBA2)的双重抑制剂。Sinbaglustat是一种口服N-烷基亚氨基糖,可穿过血脑屏障。Sinbaglustat可用于研究与溶酶体功能障碍相关的中枢神经退行性疾病[1][2]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：与未经处理的MEB4细胞相比,Sinbaglustat(OGT2378；20μM)在MEB4黑色素瘤细胞中的葡糖神经酰胺和神经节苷脂合成分别减少93%和>95%,没有细胞毒性或抗增殖作用[1]。GBA2是一种参与鞘糖脂分解代谢的酶。Sinbaglustat抑制GBA2的效力是GCS的50倍[2]。细胞活力测定[1]细胞系：MEB4小鼠黑色素瘤细胞浓度：2或20μM培养时间：≤96小时结果：通过胸腺嘧啶核苷掺入测定,对细胞增殖没有明显影响。
体内研究：Sinbaglustat(OGT2378；以2500mg/kg/天的剂量在粉状食物中口服,相当于每只小鼠每天35-40mgSinbaglustat)在阻止体内黑色素瘤生长方面非常有效。p.o.Sinbaglustat在该小鼠模型中的有效性表明,抑制鞘糖脂合成是抑制肿瘤进展的一种有希望的方法[1]。动物模型：雌性同基因C57BL/6小鼠,6-8周大,患有MEB4黑色素瘤[1]剂量：35-40mg/只小鼠/天给药：以2500mg/kg/天的剂量在粉末状食物中给药结果：在同基因原位小鼠模型中抑制MEB4黑色素瘤生长。
参考文献：
[1].MichaelWeiss,etal.Inhibitionofmelanomatumorgrowthbyanovelinhibitorofglucosylceramidesynthase.CancerRes.2003Jul1;63(13):3654-8.
[2].MartineGehin,etal.AssessmentofTargetEngagementinaFirst-in-HumanTrialwithSinbaglustat,anIminosugartoTreatLysosomalStorageDisorders.ClinTranslSci.2021Mar;14(2):558-567.
Sinbaglustat物理化学性质
分子式：C11H23NO4
分子量：233.30
精确质量：233.16300
PSA：84.16000
Sinbaglustat英文别名
：ogt2378
Sinbaglustat重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Sinbaglustat
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
