丝裂霉素C

丝裂霉素C名称

中文名：丝裂霉素
英文名：mitomycinC
中文别名：自力霉素|自力霉素,嘧吡霉素|密吐霉素|丝裂霉素c
英文别名：更多

丝裂霉素C生物活性

描述：MitomycinC是一种抗肿瘤药物和抗生素,可有效的抑制DNA合成(DNAsynthesis)。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症天然产物>>其他
靶点：

DNAsynthesis[1]

体外研究：HCT116(p53-/-)细胞对丝裂霉素C或单独的TRAIL最不敏感。然而,令人惊讶的是,用MMC和TRAIL的组合处理显着降低了细胞活力。尽管单独的丝裂霉素C和TRAIL是中等有效的,但丝裂霉素C显着增强TRAIL对抑制细胞增殖的作用。单独的丝裂霉素C和TRAIL处理分别诱导9.5％和35.0％的细胞凋亡。然而,用丝裂霉素C和TRAIL联合治疗可使细胞凋亡增加至66.6％[1]。丝裂霉素C是一种细胞毒性化学治疗剂,以DNA交联形式引起DNA损伤以及各种DNA单加合物,已知可诱导p53[2]。
体内研究：每隔一天用丝裂霉素C(ip,1mg/kg)和TRAIL(iv,100μg)处理携带异种移植的HCT116(p53-/-)结肠肿瘤和HT-29结肠肿瘤的小鼠。用联合治疗方案的10个连续周期治疗动物。联合疗法显着抑制肿瘤生长,并且不影响小鼠的体重,表明丝裂霉素C和TRAIL的治疗组合具有良好的耐受性并且在体内具有抗肿瘤活性[1]。膀胱内丝裂霉素C滴注对体重有影响,这在正常,NaCl滴注或表阿霉素滴注的大鼠中未观察到。连续3次每周滴注1mg/mL丝裂霉素C几乎没有体重增加,而其他3组中的大鼠与MMC治疗的大鼠相比具有统计学上显着的体重增加[3]。
细胞实验：使用结肠腺癌HCT116和HT-29人结肠癌细胞。CellTiter-Glo发光细胞存活率测定用于测量细胞活力，其使用独特，稳定形式的荧光素酶来测量ATP作为活细胞的指示物，并且产生的发光信号与培养物中存在的活细胞数成比例。。将细胞用丝裂霉素C（5μM）预处理12小时或24小时，然后暴露于不同浓度的TRAIL12小时。加入等体积（100μL）的CellTiter-GloTM试剂，将溶液在轨道振荡器上轻轻混合2分钟。将混合物在室温下孵育10分钟以使发光信号稳定，然后使用XenogenIVIS系统进行成像以定量细胞活力[1]。
动物实验：小鼠[1]通过腹膜内注射用丝裂霉素C（1mg/kg）处理4至6周龄的NCr裸小鼠24小时，然后静脉内施用一剂纯化的rhTRAIL（100μg）。作为阴性对照，以相同的治疗频率用盐水（载体）注射（ip和iv）小鼠的子集。动物连续治疗3周。使用肿瘤体积的卡尺测量每周监测肿瘤大小。大鼠[3]年龄为13周的年轻成年雌性Wistar大鼠，中位体重为217g（范围187至255），随机分为4组，每组10只，即没有滴注的正常组，0.9％NaCl或安慰剂组接受滴注化学治疗剂，丝裂霉素C（1mg/mL）组和表柔比星（1mg/mL）组的溶剂。
参考文献：

[1].ChengH,etal.MitomycinCpotentiatesTRAIL-inducedapoptosisthroughp53-independentupregulationofdeathreceptors:Evidencefortheroleofc-JunN-terminalkinaseactivation.CellCycle.2012Sep1;11(17):3312-23.

[2].AbbasT,etal.Differentialactivationofp53bythevariousadductsofmitomycinC.JBiolChem.2002Oct25;277(43):40513-9.

[3].MichielsenD,etal.MitomycinCandepirubicin:functionalbladderdamageinratsafterrepeatintravesicalinstillations.JUrol.2005Jun;173(6):2166-70.

丝裂霉素C物理化学性质

密度：1.9±0.1g/cm3
沸点：532.0±60.0°Cat760mmHg
熔点：360°C
分子式：C15H18N4O5
分子量：334.327
闪点：275.5±32.9°C
精确质量：334.127716
PSA：146.89000
LogP：-0.27
外观性状：暗蓝色灰色结晶粉末
蒸汽压：0.0±3.2mmHgat25°C
折射率：1.828
储存条件：

本品密封阴凉避光保存。

稳定性：Stable.Incompatiblewithstrongacids,strongbases,strongoxidizingagents.
水溶解性：soluble
分子结构：

1、摩尔折射率：80.79

2、摩尔体积（cm3/mol）：213.6

3、等张比容（90.2K）：633.5

4、表面张力（dyne/cm）：77.2

5、极化率（10-24cm3）：32.02

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.4

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：8

4、可旋转化学键数量：4

5、互变异构体数量：42

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：147

7、重原子数量：24

8、表面电荷：0

9、复杂度：757

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：4

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：蓝紫色有光泽结晶或结晶性粉末，无臭。固体稳定，但在酸性和碱性溶液中易失活

2.密度（g/mL,25/4℃）：不确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

4.熔点（ºC）：>360

5.沸点（ºC,常压）：不确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：不确定

7.折射率：不确定

8.闪点（ºC）：不确定

9.比旋光度（º）：不确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

13.燃烧热（KJ/mol）：不确定

14.临界温度（ºC）：不确定

15.临界压力（KPa）：不确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

17.爆炸上限（%,V/V）：不确定

18.爆炸下限（%,V/V）：不确定

19.溶解性：本品溶于水(H2O:4mL/vialStocksolutionsshouldbefiltersterilizedandstoredat2-8°Cinthedark.,cleartoslightlyhazy,bluetopurple)、甲醇、丙酮和乙酸乙酯等有机溶剂，微溶于苯、乙醚和四氯化碳，不溶于石油醚

丝裂霉素CMSDS

：丝裂霉素CMSDS英文版

丝裂霉素C安全信息

符号：
GHS06,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H300-H351
警示性声明：P201-P202-P280-P301+P310+P330-P308+P313-P501
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic
风险声明(欧洲)：R25;R40
安全声明(欧洲)：S36/37-S45-S28A-S28
危险品运输编码：UN34626.1/PG2
WGK德国：3
RTECS号：CN0700000
包装等级：II
危险类别：6.1(a)

丝裂霉素C制备

用发酵方法生产。自放线菌（Strepto-mycescaespitosus）培养液可提出丝裂霉素A、B、C。我国从自己分离的放线菌H2760菌株中提取，又称自力霉素，与国外报道的丝裂霉素C相同。

丝裂霉素C文献543

更多文献：DNAdamage-specificdeubiquitinationregulatesRad18functionstosuppressmutagenesis.

J.CellBiol.206(2),183-97,(2014)

Deoxyribonucleicacid(DNA)lesionsencounteredduringreplicationareoftenbypassedusingDNAdamagetolerance(DDT)pathwaystoavoidprolongedforkstallingandallowforcompletionofDNAreplica…

：
：Sodiumfluoridepromotesapoptosisbygenerationofreactiveoxygenspeciesinhumanlymphocytes.

J.Toxicol.Environ.HealthA77(21),1269-80,(2014)

Fluoridegeneratedtheattentionoftoxicologistsduetoitsdeleteriouseffectsathighconcentrationsinhumanpopulationssufferingfromfluorosisandwithinvivoexperimentalmodels.Interestin…

：
：Piperineinhibitsthegrowthandmotilityoftriple-negativebreastcancercells.

CancerLett.357(1),129-40,(2014)

Piperine,analkaloidfromblackpepper,isreportedtohaveanticanceractivities.Inthisstudy,weinvestigatedtheeffectofpiperineonthegrowthandmotilityoftriple-negativebreastcancer(T…

：

丝裂霉素C英文别名

：MFCD00078109
：MitomycinC(Ametycine)
：EINECS200-008-6

丝裂霉素C重点介绍

【丝裂霉素C】凯途网丝裂霉素CCAS号：50-07-7，丝裂霉素CMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询丝裂霉素C。

类固醇是一种有机化合物，具有以特定分子构型排列的四个环，由十七个碳原子组成，键合在四个“稠合”环中：三个六元环己烷环（第一个图中的环A，B和C）和一个 五元环戊烷环（D环）。 在植物，动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇，性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。

SiLieMeiSuC

絲裂黴素C