GY1-22
GY1-22
常用名：GY1-22
CAS号：326903-84-8
英文名：GY1-22
中文别名：N/A
GY1-22名称
英文名：GY1-22
GY1-22生物活性
描述：GY1-22是DNAJA1-mutP53R175H相互作用口袋的抑制剂。GY1-22可用于癌症研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53
靶点：
DNAJA1-mutP53R175Hinteractingpocket[1]
体外研究：GY1-22(0-50μM；24小时)降低小鼠胰腺癌第03页和人结肠癌LS123型细胞中突变p53基因蛋白的表达。GY1-22型在突变型p53驱动的第03页细胞中抑制细胞周期蛋白D1表达并诱导wtp53基因激活的晶片1p21表达[1]。在DNAJA1-mutp53R175H基因复合物界面的关键位点发生突变后,GY1-22型失去了降解突变P53R175H的能力[1]。GY1-22(0-100μM；24小时)在突变型p53驱动的第03页胰腺癌细胞中剂量依赖性地抑制细胞生长和显示出低细胞毒性[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：小鼠mutp53驱动的P03胰腺癌细胞和人癌症LS123细胞浓度：0、1、10、25和50μM培养时间：24小时结果：两种细胞中mutp53蛋白表达降低。在P03细胞中检测到对mutp53和细胞周期蛋白D1表达的抑制具有剂量依赖性作用,但对wtp53的诱导激活了Waf1p21的表达。细胞活力测定[1]细胞系：小鼠mutp53驱动的P03胰腺癌癌症细胞浓度：0、25、50、75和100μM培养时间：24h结果：IC50为28μM,细胞活性低,对抑制细胞生长有剂量依赖性作用。
体内研究：GY1-22型在大鼠中的LD50型为1240毫克/千克剂量为10mg/kg(腹腔注射；每天两周)时对小鼠在大体上或组织学上没有表现出任何毒性[1]。GY1-22(1mg/kg；腹腔注射；每天2周)在小鼠中抑制突变型p53驱动的第03页胰腺癌细胞生长[1]。动物模型：C57BL/6J小鼠植入P03细胞[1]剂量：1mg/kg给药：IP,每日2周结果：显示出对体内肿瘤生长的显著抑制作用,与P03DNAJA1敲除系相当。
参考文献：
[1].TongX,etal.Identificationofadruggableprotein-proteininteractionsitebetweenmutantp53anditsstabilizingchaperoneDNAJA1.JBiolChem.2021Jan-Jun;296:100098.
GY1-22物理化学性质
分子式：C23H20N4OS
分子量：400.50
GY1-22重点介绍
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GY1-22
GY1-22
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
