GDC-0276
GDC-0276
常用名：GDC-0276
CAS号：1494581-70-2
英文名：GDC-0276
中文别名：N/A
GDC-0276名称
英文名：GDC-0276
GDC-0276生物活性
描述：GDC-0276是一种有效的、选择性的、可逆的口服活性NaV1.7抑制剂,其IC50值为0.4nM。GDC-0276耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276有潜力用于治疗疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:0.4nM(NaV1.7Electrophysiology)[1]
体内研究：GDC-0276(口服；0.5-5mg/kg)显示14C的富集,观察到的比活性为22.6μCi/mg。尿中未检测到GDC-0276；然而,尿中的代谢物在14C中富集,观察到的比活性为19.6μCi/mg[3]。动物模型：6只药物纯比格犬1组4只狗(n=2只/性别)和2组2只BDC狗(n=2只雄性)[3]剂量：0.5、1、2、3、4、5mg/kg给药：口服给药结果：1组和2组的平均比活性分别为12.2μCi/mg(24%富集)(n=4只动物)和23.5μCi/mg(139%富集)(n=2只动物),分别是。
参考文献：
[1].RothenbergME,etal.Safety,Tolerability,andPharmacokineticsofGDC-0276,aNovelNaV1.7Inhibitor,inaFirst-in-Human,Single-andMultiple-DoseStudyi
[2].StevenJ.McKerrall,etal.Nav1.7inhibitorsforthetreatmentofchronicpain.Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2018)
[3].TakahashiRH,etal.UnequalAbsorptionofRadiolabeledandNonradiolabeledDrugfromtheOralDoseLeadstoIncorrectEstimatesofDrugAbsorptionandCirculatingMetabolitesinaMassBalanceStudy.DrugMetabLett.2019;13(1):37-44.
GDC-0276物理化学性质
分子式：C24H31FN2O4S
分子量：462.58
GDC-0276重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
GDC-0276
GDC-0276
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
