PROTAC ERRα Degrader-3
PROTAC ERRα Degrader-3
常用名：PROTAC ERRα Degrader-3
CAS号：2306388-65-6
英文名：PROTAC ERRα Degrader-3
中文别名：N/A
PROTACERRαDegrader-3名称
英文名：PROTACERRαDegrader-3
PROTACERRαDegrader-3生物活性
描述：PROTACERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTACERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTACERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：
ERRα
VHL
体外研究：PROTAC-ERRα降解物-3(化合物6c；0.3nm-10μM；4小时)剂量依赖性诱导ERRα降解,有效剂量在4.0小时低至3.0nM。PROTACERRα降解物-3在24小时处理后可有效降低MDA-MB-231细胞中ERRα下游靶基因的蛋白质水平,例如ATP5B、中链酰基辅酶a脱氢酶(MCAD)和丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)[1]。PROTACERRα降解剂-3的IC50值为12.67nM,可阻断ERRα与PGC-1α肽的蛋白质-蛋白质相互作用,并在处理4.0h后在100nM(D100nM)处诱导约96%的蛋白质降解[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.3nm,1nm,3nm,10nm,30nm,100nm,300nm,1μM,3μM,10μM培养时间：4h结果：剂量依赖性诱导ERRα降解。
参考文献：
[1].LijiePeng,etal.IdentificationofNewSmall-MoleculeInducersofEstrogen-relatedReceptorα(ERRα)Degradation.ACSMedChemLett.2019Apr12;10(5):767-772.
PROTACERRαDegrader-3物理化学性质
分子式：C47H50F6N6O7S
分子量：956.99
储存条件：-20°C
PROTAC ERRα Degrader-3重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
PROTACERRαDegrader-3
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
