NB-598马来酸盐
NB-598马来酸盐
常用名：NB-598马来酸盐
CAS号：155294-62-5
英文名：NB-598 (Maleate)
中文别名：N/A
NB-598马来酸盐名称
中文名：NB-598马来酸盐
英文名：(E)-N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-ethyl-3-[4-(thien-3-yl)-thien-2-ylmethyloxy]benzylaminemaleate
英文别名：更多
NB-598马来酸盐生物活性
描述：NB-598Maleate是一种有效的,竞争性的squaleneepoxidase抑制剂,通过金合欢醇通路抑制甘油三酸酯的生物合成。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：NB598(10μM)导致MIN6细胞总胆固醇水平降低36±7％。NB598使PM,ER和SG的胆固醇分别显着降低49±2％,46±7％和48±2％。NB598在基础(1mM葡萄糖)和葡萄糖刺激(16.7mM葡萄糖)条件下剂量依赖性地抑制胰岛素分泌。浓度高达10μM的NB598不会影响峰值向外KV电流或激活电压依赖性,但会增加电流失活[1]。NB-598(10μM)抑制从[14C]乙酸酯合成甾醇和甾醇酯,而不影响其他脂质如磷脂(PL),游离脂肪酸(FFA)和三酰基甘油(TG)的合成。在没有外源脂质体胆固醇的情况下,NB-598使ACAT活性降低31％。即使存在600PM浓度的脂质体胆固醇,NB-598也能将ACAT活性降低22％[2]。NB-598抑制胆固醇和三酰基甘油从HepG2细胞分泌到培养基中[3]。
激酶实验：Caco-2细胞在具有培养基A的58cm2塑料皿中生长13天。用培养基B洗涤细胞，然后用包含胆固醇-胶束和各化合物的培养基B培养。将化合物溶解在Me2SO中，Me2SO的最终浓度为0.1％（v/v）。温育18小时后，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）彻底洗涤细胞以除去化合物。如上所述制备微粒体。反应混合物（0.2mL）由缓冲液A中的0.1mg微粒体，0.25％BSA和40PM[14C]油酰CoA组成。为了避免内源性胆固醇的影响，脂质体（2mol胆固醇：1mol磷脂酰胆碱）[15]将]加入到反应混合物中。在有或没有外源性胆固醇的情况下将微粒体预孵育1小时，并如上所述测定ACAT活性。
参考文献：
[1].XiaF,etal.Inhibitionofcholesterolbiosynthesisimpairsinsulinsecretionandvoltage-gatedcalciumchannelfunctioninpancreaticbeta-cells.Endocrinology.2008Oct;149(10):5136-45.
[2].HorieM,etal.EffectsofNB-598,apotentsqualeneepoxidaseinhibitor,ontheapicalmembraneuptakeofcholesterolandbasolateralmembranesecretionoflipidsinCaco-2cells.BiochemPharmacol.1993Jul20;46(2):297-305.
[3].HorieM,etal.Aninhibitorofsqualeneepoxidase,NB-598,suppressesthesecretionofcholesterolandtriacylglycerolandsimultaneouslyreducesapolipoproteinBinHepG2cells.BiochimBiophysActa.1993May20;1168(1):45-51.
NB-598马来酸盐物理化学性质
分子式：C31H35NO5S2
分子量：565.74300
精确质量：565.19600
PSA：143.55000
LogP：7.19500
储存条件：2-8℃
NB-598马来酸盐英文别名
：(E)-N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-ethyl-3-[4-(3-thienyl)-2-thienylmethyloxy]benzylaminemaleate
：NB-598(Maleate)
NB-598马来酸盐重点介绍
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NB-598MaLaiSuanYan
NB-598馬來酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
