CLK8
CLK8
常用名：CLK8
CAS号：898920-65-5
英文名：CLK8
中文别名：N/A
CLK8名称
英文名：CLK8
CLK8生物活性
描述：CLK8是一种强效的特异性CLOCK抑制剂,可破坏CLOCK和BMAL1之间的相互作用,并干扰CLOCK的核易位。CLK8可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病[1]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>代谢疾病
靶点：
CLOCK[1]
体外研究：CLK8(10-40μM；4-6天)以剂量依赖性方式增强U2OS公司和第三个月细胞中B最大1dLuc信号的振幅,且无周期变化[1]。CLK8(10-40μM)减少293吨细胞中BMAL1-时钟相互作用,而时钟-F80A、K220A和BMAL1之间的相互作用不受影响[1]。CLK8(20μM；2天)减少U2OS公司细胞中时钟的核定位[1]。
体内研究：CLK8(25mg/kg；单次腹腔注射)降低小鼠肝脏全细胞裂解物中的时钟水平,而BMAL1和CRY1号的水平未改变[1]。CLK8(5-1000mg/kg；腹腔注射)在5.和25毫克/千克的剂量下没有表现出死亡或临床症状(呼吸困难、反射减弱、运动活动减少、立毛、驼背姿势和角膜混浊)[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(8周,18-24g)[1]剂量：25mg/kg给药：单次腹腔注射结果：在小鼠肝脏的全细胞裂解物中检测到CLOCK水平降低,而BMAL1和CRY1水平不变。降低了细胞核中CLOCK的丰度。胞浆和细胞核BMAL1和CRY1的丰度没有改变。Cry1转录水平降低。
参考文献：
[1].DorukYU,et,al.ACLOCK-bindingsmallmoleculedisruptstheinteractionbetweenCLOCKandBMAL1andenhancescircadianrhythmamplitude.JBiolChem.2020Mar13;295(11):3518-3531.
CLK8物理化学性质
分子式：C29H26N2O6
分子量：498.53
CLK8重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
CLK8
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
