阿地米屈
阿地米屈
常用名:阿地米屈
CAS号:1675-66-7
英文名:Adelmidrol
中文别名:N/A
阿地米屈名称
中文名:阿地米屈
英文名:N,N'-bis(2-hydroxyethyl)nonanediamide
英文别名:更多
阿地米屈生物活性
描述:Adelmidrol发挥重要的抗炎作用,部分依赖于PPARγ。Adelmidrol降低NF-κB易位,和COX-2表达。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫
靶点:
NF-κB
COX-2
PPARγ
体外研究:Adelmidrol是棕榈酰乙醇酰胺类似物。Adelmidrol可减少NF-κB易位,COX-2和p-ERK表达;促炎细胞因子释放;以及结肠中硝基酪氨酸和聚(ADP)核糖的发生率[1]。
体内研究:Adelmidrol(10mg/kg,os)显着降低了结肠损伤的宏观和组织学征象的程度和严重程度。此外,在由二硝基苯磺酸(DNBS)处理诱导的结肠炎后4天,所有小鼠都具有腹泻和体重减轻(与假手术组相比)。Adelmidrol(10mg/kg,os)治疗可显着降低体重减轻。由DNBS直肠内给药诱导的炎性肠病(IBD)的特征还在于髓过氧化物酶(MPO)活性的增加,这是结肠中嗜中性粒细胞累积的指示。这与光学显微镜观察结果一致,显示载体处理的DNBS小鼠的结肠含有大量嗜中性粒细胞。相反,Adelmidrol(10mg/kg,os)显着降低发炎结肠中多形核细胞浸润程度(确定为MPO活性降低)[1]。
动物实验:小鼠[1]将雄性成年CD1小鼠(25-30g)和雄性小鼠(20-27g)置于受控环境中并保持12小时光照/黑暗循环,随意获得食物和水。将小鼠随机分成以下组(每组10只)(1)假手术+赋形剂组:通过口服给予载体溶液(盐水)4天。(2)假手术+Adelmidrol(10mg/kg):给药口服给药4天。(3)DNBS+载体:如上所述通过DNBS注射小鼠,并且在注射DNBS后60分钟开始每天给予载体(盐水)4天。(4)DNBS+Adelmidrol(10mg/kg):如上所述通过DNBS注射小鼠,并且在给予DNBS[1]后60分钟开始每天给予Adelmidrol(10mg/kg)。
参考文献:
[1].CordaroM,etal.Adelmidrol,aPalmitoylethanolamideAnalogue,asaNewPharmacologicalTreatmentfortheManagementofInflammatoryBowelDisease.MolPharmacol.2016Nov;90(5):549-561.
阿地米屈物理化学性质
密度:1.097g/cm3
沸点:596.4ºCat760mmHg
熔点:132-134ºC
分子式:C13H26N2O4
分子量:274.35700
闪点:314.5ºC
精确质量:274.18900
PSA:98.66000
LogP:0.71590
蒸汽压:1.04E-16mmHgat25°C
折射率:1.492
储存条件:2-8℃
水溶解性:Soluble(60g/L)(25ºC)
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):-0.3
2.氢键供体数量:4
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:12
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积:98.7
7.重原子数量:19
8.表面电荷:0
9.复杂度:223
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
阿地米屈合成线路
:
壬二酸
123-99-9
2-氨基乙醇
141-43-5
~77%
阿地米屈
1675-66-7
:文献:LIFEGROUPS.p.A.Patent:EP550008A2,1993;
:
2-氨基乙醇
141-43-5
丙烯酸
79-10-7
~80%
阿地米屈
1675-66-7
:文献:LifegroupS.P.A.Patent:US5925678A1,1999;
阿地米屈英文别名
:Adelmidrol
:UNII-1BUC3685QU
阿地米屈重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
ADeMiQu
阿地米屈
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: