Lipid-lowering agent-1
Lipid-lowering agent-1
常用名：Lipid-lowering agent-1
CAS号：2304859-34-3
英文名：Lipid-lowering agent-1
中文别名：N/A
Lipid-loweringagent-1名称
英文名：Lipid-loweringagent-1
Lipid-loweringagent-1生物活性
描述：降脂剂-1是一种有效的降脂剂。降脂剂-1在抑制低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)和促进高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)生成方面具有显著的药理作用。降脂剂-1在高脂饮食大鼠中显示出强大的降血脂作用[1]。
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体外研究：高浓度下,降脂剂-1(化合物1m)(12.5μM；72小时)对HepG2和3T3-L1细胞均无明显毒性【1】。降脂剂-1(10μM；24小时)在抑制低密度脂蛋白胆固醇和促进高密度脂蛋白胆固醇生成方面具有显著的药理作用[1]。降脂剂-1(10μM；24小时)抑制3T3-L1细胞从前脂肪向脂肪样转化,甘油三酯(TG)抑制率为70.4%[1]。降脂剂-1(10μM；10天)可有效降低3T3-L1细胞中的黄色脂滴[1]。细胞毒性试验细胞系：HepG2和3T3-L1【1】浓度：12.5μM孵育时间：72小时结果：高浓度对HepG2和3T3-L1细胞均无明显毒性。细胞分化试验细胞系：3T3-L1细胞【1】浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制3T3-L1细胞从前脂肪转化为脂肪样,甘油三酯(TG)抑制率为70.4%
体内研究：降脂剂-1(15mg/kg；每日一次,持续40或80天)在给药40天后可降低胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇19.6%、34.52%和41.49%,而且这三项指标在给药80天后仍优于小檗碱[1]。动物模型：高脂饮食(HFD)大鼠【1】剂量：15mg/kg给药：每日一次,连续40或80天结果：给药40天后,血胆固醇、甘油三酯和LDLC分别降低19.6%、34.52%和41.49%,而且给药80天后,三项指标仍优于小檗碱。
参考文献：
[1].KongY,etal.Discoveryandstructuraloptimizationof9-O-phenylsulfonyl-berberinesasnewlipid-loweringagents.BioorgChem.2022;121:105665.
Lipid-loweringagent-1物理化学性质
分子式：C26H19ClF3NO6S
分子量：565.95
Lipid-lowering agent-1重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Lipid-loweringagent-1
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
