moroidin
moroidin
常用名：moroidin
CAS号：104041-75-0
英文名：moroidin
中文别名：N/A
moroidin名称
英文名：moroidin
moroidin生物活性
描述：吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：
IC50:3.2μM(A549);8.3μM(H1299);9.6μM(U87);5.2μM(U251);9.9μM(HCT116)[1].
体外研究：在A549、H1299、U87、U251和HCT116细胞中,吗啉(1)对癌细胞具有细胞毒性,IC50值分别为3.2、8.3、9.6、5.2和9.9μM。摩洛哥红素(1)干扰A549细胞中的微管聚合并降低β-微管蛋白水平。摩洛哥红素(1)将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导A549细胞凋亡。摩洛哥色素(1)通过固有线粒体途径诱导A549细胞凋亡。摩洛哥红素(1)抑制A549细胞的迁移和侵袭[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：A549、H1299、U87、U251、HCT116和MCF-7细胞浓度：0-80μM孵育时间：24、48或72小时结果：在体外抑制癌细胞的增殖,在A549细胞中显示出高灵敏度和低IC50值。细胞存活率测定[1]细胞系：A549细胞浓度：0.01-100μM孵育时间：24小时、48小时、72小时结果：在抑制A549细胞微管蛋白聚合和增殖方面不如秋水仙碱有效。凋亡分析[1]细胞系：A549细胞浓度：0-20μM孵育时间：48小时结果：导致G2/M期细胞比例呈剂量依赖性增加,G1期细胞比例相应下降,凋亡百分比显著增加。免疫荧光[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5μM,5μM孵育时间：48小时结果：导致微管网络的剂量依赖性减少和碎裂,伴随细胞形态改变和荧光信号衰减。WesternBlot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：2.5μM、5μM和10μM孵育时间：结果：导致A549细胞中微管蛋白水平呈剂量依赖性下降。细胞迁移实验[1]细胞系：A549细胞浓度：0.5、1、2μM孵育时间：0、24、48h结果：对A549细胞迁移有明显抑制作用,A549细胞的迁移数呈剂量依赖性显著减少。细胞侵袭试验[1]细胞系：A549细胞浓度：0.5、1、2μM,孵育时间：0、24、48h结果：A549的侵袭数呈剂量依赖性下降。
参考文献：
[1].XiaoyaXu,etal.Moroidin,aCyclopeptidefromtheSeedsofCelosiacristataThatInducesApoptosisinA549HumanLungCancerCells.JNatProd.2022Aug11.
moroidin物理化学性质
分子式：C47H66N14O10
分子量：987.11500
精确质量：986.50900
PSA：365.61000
LogP：2.44240
moroidin重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
moroidin
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
