Treprostinil (diethanolamine salt)
Treprostinil (diethanolamine salt)
常用名：Treprostinil (diethanolamine salt)
CAS号：830354-48-8
英文名：Treprostinil (diethanolamine salt)
中文别名：N/A
Treprostinil(diethanolaminesalt)名称
英文名：2-[[(1R,2R,3aS,9aS)-2-hydroxy-1-[(3S)-3-hydroxyoctyl]-2,3,3a,4,9,9a-hexahydro-1H-cyclopenta[g]naphthalen-5-yl]oxy]aceticacid,2-(2-hydroxyethylamino)ethanol
英文别名：更多
Treprostinil(diethanolaminesalt)生物活性
描述：曲前列素(UT-15C)二乙醇胺是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,其对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3和FP的Ki值分别为3.6、4.4、32.1、212、826、2505和4680nM。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺增加cAMP的上调,以维持血管系统内的稳态。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺可导致人肺动脉血管扩张[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体
靶点：
DP/DP1:4.4nM(Ki)
IP:32.1nM(Ki)
EP1:212nM(Ki)
EP2:3.6nM(Ki)
EP3:826nM(Ki)
EP4:2505nM(Ki)
FP:4680nM(Ki)
体外研究：曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.001-10000nM；60分钟；HEK293细胞)在激活DP1和EP2受体以及IP受体方面具有很高的效力,EC50值分别为0.6nM、6.2nM和1.9nM,EP3受体的活性比IP受体低36倍,EP4的活性低95倍,EP1位点的活性低150倍[1]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(10μM)增加小鼠和人类造血干细胞和祖细胞(HSPC)中cAMP的积累[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(10μM；2-6小时；PC3细胞)通过CXCR4增强SDF-1的作用[2]。
体内研究：曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.15mg/kg；i.h；每8小时；持续10天；BALB/c小鼠)增强HSPC重新填充骨髓的能力,并增加骨髓重建[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.15mg/kg；i.h；每8h；持续10d；BALB/c小鼠)可增加致死性辐射受体小鼠的存活率[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.1mg/kg；i.h；24h；雄性lewis大鼠)抑制TNF-α和IFN-γ的mRNA表达,并增加IL-10表达[3]。动物模型：BALB/c小鼠[2]剂量：0.15mg/kg给药：皮下注射；每8小时；10天结果：致死性照射受体小鼠的存活率增加。动物模型：雄性lewis大鼠[3]剂量：0.1mg/kg给药：皮下注射；结果：降低TNF-α和IFN-γ的mRNA表达,增加IL-10的表达。
参考文献：
[1].WhittleBJ,et,al.Bindingandactivityoftheprostacyclinreceptor(IP)agonists,treprostinilandiloprost,athumanprostanoidreceptors:treprostinilisapotentDP1andEP2agonist.BiochemPharmacol.2012Jul1;84(1):68-75.
[2].KazemiZ,et,al.RepurposingTreprostinilforEnhancingHematopoieticProgenitorCellTransplantation.MolPharmacol.2016Jun;89(6):630-44.
[3].GhonemN,et,al.Treprostinil,aprostacyclinanalog,amelioratesischemia-reperfusioninjuryinratorthotopiclivertransplantation.AmJTransplant.2011Nov;11(11):2508-16.
Treprostinil(diethanolaminesalt)物理化学性质
分子式：C27H45NO7
分子量：495.64900
精确质量：495.32000
PSA：146.89000
Treprostinil(diethanolaminesalt)合成线路
：
二乙醇胺
111-42-2
曲前列尼尔
81846-19-7
~80%
Treprostinil(d…
830354-48-8
：文献：UNITEDTHERAPEUTICSCORPORATIONPatent:US2009/163738A1,2009;Locationinpatent:Page/Pagecolumn6-7;
Treprostinil(diethanolaminesalt)英文别名
：Treprostinildiethanolamine
：TREPROSTINILDIOLAMINE
：UT-15C
：treprostinildiethanolaminesalt
Treprostinil (diethanolamine salt)重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Treprostinil(diethanolaminesalt)
Treprostinil (diethanolamine salt)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
