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lithium O-acetylsalicylate

lithium O-acetylsalicylate

lithium O-acetylsalicylate

常用名:lithium O-acetylsalicylate

CAS号:552-98-7

英文名:lithium O-acetylsalicylate

中文别名:N/A

lithiumO-acetylsalicylate名称

英文名:lithium,2-acetyloxybenzoate
英文别名:更多

lithiumO-acetylsalicylate生物活性

描述:阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>代谢疾病
靶点:

COX-1

COX-2

体外研究:阿司匹林锂抑制人关节软骨细胞中的COX-1和COX-2,IC50值分别为3.57μM和29.3μM[2]。阿司匹林锂乙酰化COX-1的丝氨酸-530,从而阻断血小板中血栓素A的合成并减少血小板聚集[3]。阿司匹林锂通过干扰CCAAT/增强子结合蛋白β(C/EBPbeta)与其在COX-2启动子/增强子上的同源位点的结合来抑制COX-1蛋白表达[3]。阿司匹林锂抑制转染T细胞中lgκ增强子和人类免疫缺陷病毒(HIV)长末端重复序列(LTR)的NF-κB依赖性转录[4]。阿司匹林锂通过激活半胱氨酸蛋白酶、激活p38MAP激酶、释放线粒体细胞色素c和激活神经酰胺途径诱导细胞凋亡[6]。
体内研究:阿司匹林锂(5-150mg/kg,PO,一次)在成年酵母发热雄性大鼠中显示出显著的解热活性[7]。动物模型:雄性白化病CharlesRiver大鼠(200-250g,8只动物/组,通过20ml/kg的20%啤酒酵母水悬浮液诱导发热,该悬浮液在颈后下方注射SC)[7]剂量:5、25、50、100和150mg/kg给药:PO,一次结果:给药后15分钟,150mg/kg的剂量在统计学上显著降低0.23℃。解热作用逐渐增强,直到给药后120分钟达到1.96℃的峰值。发现阿司匹林的ED50为10.3mg/kg,置信限为1.8-23.0mg/kg。阿司匹林的退热反应取决于所给化合物的剂量。
参考文献:

[1].MitchellJA,etal.Selectivityofnonsteroidalantiinflammatorydrugsasinhibitorsofconstitutiveandinduciblecyclooxygenase.ProcNatlAcadSciUSA.1993Dec15;90(24):11693-7.

[2].BlancoFJ,etal.EffectofantiinflammatorydrugsonCOX-1andCOX-2activityinhumanarticularchondrocytes.JRheumatol.1999Jun;26(6):1366-73.

[3].WuKK,etal.Aspirinandothercyclooxygenaseinhibitors:newtherapeuticinsights.SeminVascMed.2003May;3(2):107-12.

[4].KoppE,etal.InhibitionofNF-kappaBbysodiumsalicylateandaspirin.Science.1994Aug12;265(5174):956-9.

[5].BurchJW,etal.Inhibitionofplateletprostaglandinsynthetasebyoralaspirin.JClinInvest.1978Feb;61(2):314-9.

[6].ElwoodPC,etal.Aspirin,salicylates,andcancer.Lancet.2009Apr11;373(9671):1301-9.

[7].LouxJJ,DePalmaPD,YankellSL.Antipyretictestingofaspirininrats.ToxicolApplPharmacol.1972Aug;22(4):672-5.

lithiumO-acetylsalicylate物理化学性质

沸点:321.4ºCat760mmHg
分子式:C9H7LiO4
分子量:186.09000
闪点:131.2ºC
精确质量:186.05000
PSA:66.43000

lithiumO-acetylsalicylate安全信息

海关编码:2918229000

lithiumO-acetylsalicylate合成线路

阿司匹林

50-78-2

~%

lithiumO-acety…

552-98-7

:文献:Gerngross;KersaspJustusLiebigsAnnalenderChemie,1914,vol.406,p.252

lithiumO-acetylsalicylate海关

海关编码:2918229000
中文概述:2918229000.邻乙酰水杨酸盐和酯.增值税率:17.0%.退税率:9.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2918229000.othero-acetylsalicylicacidsaltsandesters.VAT:17.0%.Taxrebaterate:9.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

lithiumO-acetylsalicylate英文别名

:lithium2-acetoxybenzoate
:EINECS209-029-5
:lithiumO-acetylsalicylate
:Lithiumacetylsalicylate
:2-acetoxy-benzoicacid,lithium-salt
:2-Acetoxy-benzoesaeure,Lithium-Verbindung
:2-Acetoxy-benzoesaeure,Lithium-Salz

lithium O-acetylsalicylate重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

lithiumO-acetylsalicylate

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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