Targaprimir-96
Targaprimir-96
常用名：Targaprimir-96
CAS号：1655508-14-7
英文名：Targaprimir-96
中文别名：N/A
Targaprimir-96名称
英文名：Targaprimir-96
Targaprimir-96生物活性
描述：Targaprimir-96是microRNA-96(miR-96)加工的有效抑制剂。Targaprimir-96选择性地调节癌细胞中miR-96的产生并触发凋亡(apoptosis)。Targaprimir-96高亲和力的与primarymiR-96(pri-miR-96)结合。Targaprimir-96直接与乳腺癌细胞中的pri-miR-96结合,并不影响健康乳腺细胞。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>微RNA
体外研究：通过评估成熟miR-96水平的降低,targetaprimir-96在MDA-MB-231三阴性乳腺癌细胞中显示出剂量反应,IC50约为50nm。Targaprimir-96(50纳米)以剂量依赖的方式增加pri-miRNA的数量,降低pre-miRNA和成熟miRNA的水平[1]。Targaprimir-96(50nm；48h)提高了乳腺癌细胞系4175中FOXO1的水平并引发细胞凋亡[1]。Targaprimir-96与RNA3(包含Drosha位点和相邻的1×1nt-GG内环)结合,Kd为85nm。targetaprimir-96与RNA1、RNA2、RNA4和RNA5结合,Kd值分别为1.2、0.9、1.2和1.5μM。因此,targetaprimir-96具有高度的RNA选择性,能够识别1×1nt-GG和1×1nt-UU环,提供高亲和力,有效地识别多种相关靶点[1]。
体内研究：Targaprimir-96(10mg/kg；i.p.；每隔一天,持续21天)抑制三阴性乳腺癌(TNBC)小鼠模型的肿瘤生长[1]。FVB/n小鼠血浆中targetaprimir-96(2或7mg/kg；i.p.)的含量在4h左右。重要的是,即使在注射后48小时,血浆中残留的Targaprimir-96的浓度也远远高于引发细胞凋亡的50nm细胞浓度：2mg/kg剂量为1.6μM,7mg/kg剂量为1.9μM[1]。动物模型：雌性NOD/Scid小鼠(TNBC小鼠模型)[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；每隔一天给药21天。结果：成熟miR-96水平下降≈50%,pri-miR-96水平升高,FOXO1水平升高。未观察到毒性。
参考文献：
[1].VelagapudiSP,etal.DesignofasmallmoleculeagainstanoncogenicnoncodingRNA.ProcNatlAcadSciUSA.2016May24;113(21):5898-903.
Targaprimir-96物理化学性质
分子式：C77H102N18O7
分子量：1391.75
Targaprimir-96重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
