Stampidine
Stampidine
常用名：Stampidine
CAS号：217178-62-6
英文名：Stampidine
中文别名：N/A
Stampidine名称
英文名：Stampidine
英文别名：更多
Stampidine生物活性
描述：Stampidine是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),具有高效、广谱的抗HIV活性。Stampidine抑制实验室HIV-1株HTLVIIIB(B包膜亚型)和主要临床分离株的IC50值分别为1nM和2nM。Stampidine还可以抑制耐NRTI临床分离株和耐NNRTI临床分离株,IC50分别为8.7nM和11.2nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>逆转录酶
靶点：
IC50:1nM(HTLVIIIB),2nM(primaryclinicalisolates),8.7nM(NRTI-resistantprimaryclinicalisolates),11.2nM(NRTI-resistantprimaryclinicalisolates)[1]
体外研究：斯坦匹丁(7.8-1000μM；24小时)对生殖道上皮细胞无细胞毒性[2]。雄蕊定对宫颈粘液中精子运动无影响[2]。雄蕊碱对精子运动和运动学没有影响[2]。
体内研究：斯坦匹丁(50-100mg/kg；p.o.)在慢性猫免疫缺陷病毒(FIV)感染的猫身上表现出强大的抗逆转录病毒活性[3]。Stampidine(100mg/kg；p.o.)显示狗的平均血浆Cmax、AUC、半衰期(t1/2)和平均停留时间(MRT)值分别为15.4µM、23.1µM•h、108.6min和119.4min[4]。在成年beagle犬中,Stampidine不会导致贫血、血小板减少、中性粒细胞减少或淋巴减少(提示血液毒性)、BUN或肌酐升高或电解质紊乱(暗示肾毒性或代谢异常)、ALT、AST、Alk升高[4]。动物模型：SPF雄性或雌性家猫(2.9～6.2kg),慢性FIV感染[3]剂量：50mg/kg,100mg/kg给药：口服(口服给药)结果：显示出较强的抗逆转录病毒活性。动物模型：雄性beagle犬(10-12kg)[4]剂量：100mg/kg(药代动力学分析)给药：口服给药结果：血浆Cmax和AUC的估计平均值分别为15.4±6.1µM和23.1±5.4µM·h。平均消除半衰期(t1/2)和平均停留时间(MRT)分别为108.6±28.8和119.4±24.6min。
参考文献：
[1].FatihMUckun.StampidineasaNovelNucleosideReverseTranscriptaseInhibitWithPotentanti-HIVActivity.Arzneimittelforschung.2006Feb;56(2A):121-35.
[2].OsmondJD’Cruz,etal.Stampidineisapotentialnonspermicidalbroad-spectrumanti-humanimmunodeficiencyvirusmicrobicide.FertilSteril.2004Mar;81Suppl1:831-41.
[3].FatihMUckun,etal.InVivoAntiretroviralActivityofStampidineinChronicallyFelineImmunodeficiencyVirus-InfectedCats.AntimicrobAgentsChemother.2003Apr;47(4):1233-40.
[4].FatihMUckun,etal.InVivoPharmacokineticsandToxicityProfileoftheanti-HIVAgentStampidineinDogsandFelineImmunodeficiencyVirus-InfectedCats.Arzneimittelforschung.2006Feb;56(2A):176-92.
Stampidine物理化学性质
分子式：C20H23BrN3O8P
分子量：544.29000
精确质量：543.04100
PSA：147.76000
LogP：2.80680
储存条件：2-8°C，避光，干燥，密封
Stampidine安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Stampidine英文别名
：N-[p-(4-bromophenyl)-2'3'-didehydro-3'-deoxy-5'-thymidylyl]-L-alaninemethylester
：d4T-5'-[p-bromophenylmethoxyalaninylphosphate]
Stampidine重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Stampidine
Stampidine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
