FK706
FK706
常用名：FK706
CAS号：144055-55-0
英文名：FK706
中文别名：N/A
FK706名称
英文名：FK706
FK706生物活性
描述：FK706是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为83nM,Ki为4.2nM。FK706还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50分别为22nM和100nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G)没有抑制活性。FK706具有抗炎作用。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>弹性蛋白酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:83nM(Humanneutrophilelastase),22nM(Mouseneutrophilelastase)and100nM(Porcinepancreaticelastase)[1];Ki:4.2nM(Humanneutrophilelastase)[1]
体外研究：FK706有效抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(4μg/mL终浓度)水解牛颈韧带弹性蛋白(2mg/mL终浓度),IC50值为230nm[1]。FK706阻断炎症趋化因子的释放,抑制IL-8和MCP-1mrna的表达,抑制NF-κB的活化。FK706可能直接阻断人肺成纤维细胞NF-κB的活化,阻止香烟烟雾诱导的肺部炎症过程中炎症趋化因子的表达[2]。
体内研究：FK706(10-100mg/kg；皮下注射；1-6小时；雄性C57BL小鼠)治疗以剂量依赖性方式显著抑制人类中性粒细胞弹性蛋白酶(20μg/paw)诱导的小鼠足肿胀(100mg/kg剂量时抑制47%)[1]。动物模型：雄性C57BL小鼠(6周龄)注射人中性粒细胞弹性蛋白酶[1]剂量：10mg/kg、32mg/kg、100mg/kg；皮下注射；1小时、2小时、4小时、6小时结果：明显抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的小鼠足肿胀,呈剂量依赖性。
参考文献：
[1].ShinguhY,etal.BiochemicalandpharmacologicalcharacterizationofFK706,anovelelastaseinhibitor.EurJPharmacol.1997Oct15;337(1):63-71.
[2].NumanamiH,etal.Serineproteaseinhibitorsmodulatesmoke-inducedchemokinereleasefromhumanlungfibroblasts.AmJRespirCellMolBiol.2003Nov;29(5):613-9.
FK706物理化学性质
分子式：C26H32F3N4NaO7
分子量：592.54
FK706重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
FK706
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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