在abexinostat
在abexinostat
常用名：在abexinostat
CAS号：783355-60-2
英文名：PCI-24781(Abexinostat)
中文别名：N/A
在abexinostat名称
中文名：3-[(二甲基氨基)甲基]-n-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺
英文名：3-[(dimethylamino)methyl]-N-[2-[4-(hydroxycarbamoyl)phenoxy]ethyl]-1-benzofuran-2-carboxamide
英文别名：更多
在abexinostat生物活性
描述：Abexinostat(CRA024781)是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
HDAC1:7nM(Ki)
HDAC3/SMRT:8.2nM(Ki)
HDAC6:17nM(Ki)
HDAC2:19nM(Ki)
HDAC10:24nM(Ki)
HDAC8:280nM(Ki)
体外研究：Abexinostat(CRA024781)对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗肿瘤活性,GI50％范围为0.15μM至3.09μM。Abexinostat(CRA024781)对HUVEC内皮细胞也具有抗增殖作用,GI50％为0.43μM。Abexinostat(CRA024781)处理导致HCT116或DLD-1细胞中乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的剂量依赖性积累,诱导p21的表达,并导致PARP裂解和γH2AX的积累[1]。Abexinostat(CRA024781)对HDAC酶的抑制导致与HR特异性相关的基因(包括RAD51)的转录显着减少。与HR的抑制一致,Abexinostat(CRA024781)处理导致在转染的CHO细胞中进行I-SceI诱导的染色体断裂的同源定向修复的能力降低[2]。Abexinostat(CRA024781)在软组织肉瘤(STS)细胞中诱导S期耗竭,G2细胞周期停滞和细胞凋亡。Abexinostat(CRA024781)在STS细胞中诱导Rad51转录抑制,可能通过增强的E2F1与Rad51近端启动子结合而介导[3]。
体内研究：对携带HCT116或DLD-1结肠肿瘤异种移植物的小鼠肠胃外施用Abexinostat(CRA024781)导致肿瘤生长的统计学显着降低。抑制肿瘤生长伴随着外周血单核细胞中α-微管蛋白乙酰化的增加,以及肿瘤中许多基因表达的改变,包括一些参与凋亡和细胞生长的基因[1]。
细胞实验：将10个肿瘤细胞系和HUVEC培养至少两倍，并在化合物暴露结束时使用Alamar蓝荧光细胞增殖测定监测生长。使用范围为0.0015至10μmol/L的半对数间隔，在96孔板中以9个浓度在一式三份孔中测定化合物。每个孔中的最终DMSO浓度为0.15％。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50％和95％置信区间所需的浓度。
动物实验：将HCT116和DLD-1肿瘤细胞皮下植入雌性BALB/cnu/nu小鼠中，每只小鼠3×106。当平均肿瘤体积为-100mm时，开始用Abexinostat（CRA024781）治疗[1]。携带人结肠肿瘤异种移植物的小鼠用Abexinostat（CRA024781）静脉内给药，使用各种剂量和方案评估Abexinostat（CRA024781）的抗肿瘤活性[1]。
参考文献：
[1].BuggyJJ,etal.CRA-024781:anovelsyntheticinhibitorofhistonedeacetylaseenzymeswithantitumoractivityinvitroandinvivo.MolCancerTher,2006,5(5),1309-1317.
[2].AdimoolamS,etal.HDACinhibitorPCI-24781decreasesRAD51expressionandinhibitshomologousrecombination.ProcNatlAcadSciUSA,2007,104(49),19482-19487.
[3].LopezG,etal.CombiningPCI-24781,anovelhistonedeacetylaseinhibitor,withchemotherapyforthetreatmentofsofttissuesarcoma.ClinCancerRes,2009,15(10),3472-3483.
在abexinostat物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C21H23N3O5
分子量：397.424
精确质量：397.163757
PSA：107.53000
LogP：1.68
外观性状：粉末
折射率：1.624
储存条件：-20℃
在abexinostat英文别名
：2-Benzofurancarboxamide,3-[(dimethylamino)methyl]-N-[2-[4-[(hydroxyamino)carbonyl]phenoxy]ethyl]-
：ABEXINOSTAT
：CRA-024781
：3-[(dimethylamino)methyl]-N-[2-[4-[(hydroxyamino)carbonyl]phenoxy]ethyl]-2-benzofurancarboxamide
：3-[(Dimethylamino)methyl]-N-{2-[4-(hydroxycarbamoyl)phenoxy]ethyl}-1-benzofuran-2-carboxamide
：CRA024781
：PCI24781
：3-((dimethylamino)methyl)-N-(2-(4-(hydroxycarbamoyl)phenoxy)ethyl)benzofuran-2-carboxamide
：PCI-24781
：S78454
在abexinostat重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
