胡桃苷
胡桃苷
常用名:胡桃苷
CAS号:5041-67-8
英文名:Juglanin
中文别名:N/A
胡桃苷名称
中文名:胡桃苷
英文名:Juglanin
英文别名:更多
胡桃苷生物活性
描述:Juglanin是一个JNK激活剂。
相关类别:信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK研究领域>>癌症天然产物>>黄酮类化合物
靶点:
JNK
体外研究:Juglanin以剂量和时间依赖性方式抑制乳腺癌细胞的增殖,并且对正常细胞的细胞毒性较低。Juglanin导致癌细胞在G2/M期的积累以及MCF-7和SKBR3细胞中G0/G1和S期的相应减少。Juglanin上调磷酸化Chk2,Chk2,磷酸化Cdc25C,磷酸化Cdc2,p27,细胞周期蛋白D的表达,并下调Cdc25C和Cdc2的水平。对于对照细胞,凋亡的比例可忽略不计,而细胞暴露于Juglanin的24小时导致MCF-7和SKBR3细胞中凋亡细胞的剂量依赖性增加。Juglanin显着抑制Bcl-2表达的抗凋亡因子,而对于Juglanin处理,Bad和Bax均上调。Juglanin显着激活半胱天冬酶并导致Casapse-9,Casapse-8和Caspase-3裂解。ROS生成由Juglanin引发,并且由高浓度的Juglanin显着增加。Juglanin也增加了MCF-7和SKBR3细胞中JNK磷酸化的水平[1]。
体内研究:在给药7天后,剂量为5和10mg/kg的胡桃素导致肿瘤体积显着减少。5和10mg/kg胡桃素处理不会导致小鼠体重减轻[1]。
细胞实验:将乳腺癌细胞种植在96孔板中,密度为5×103细胞/孔。12小时后,用不同浓度的胡桃素(0至40μM)处理细胞不同的时间段(24小时和48小时)。然后加入MTS和PMS的新鲜混合物,并根据制造商的方案在37℃下温育4小时。进行酶标仪以确定500nm处的吸光度,并用概率模型评估IC50值。每一个都是一式三份进行[1]。
动物实验:使用5周龄的雄性BALB/c-裸鼠。它们在特定的无病原体条件下维持,并提供灭菌的食物和水。在第0天,将悬浮在0.1mLPBS中的约5×106个MCF-7细胞皮下接种到每只小鼠的右胁腹(每组6只小鼠)。在第9天,当肿瘤达到约200mm3的可触及大小时,将小鼠随机分成三组,每天腹腔注射100μL载体(10%DMSO,70%Cremophor/乙醇(3:1)和20)。%PBS)和5或10个Juglaninmg/kg的celastrol。每天测量肿瘤大小以观察肿瘤生长的动态变化。每天还测量体重。给药7天后,当对照组肿瘤达到1600mm3左右时,所有小鼠都被杀死。解剖肿瘤并储存在液氮中或固定在福尔马林中进行进一步分析[1]。
参考文献:
[1].SunZL,etal.JuglanininducesapoptosisandautophagyinhumanbreastcancerprogressionviaROS/JNKpromotion.BiomedPharmacother.2017Jan;85:303-312.
胡桃苷物理化学性质
密度:1.8±0.1g/cm3
沸点:803.5±65.0°Cat760mmHg
熔点:230-231℃(ethanol)
分子式:C20H18O10
分子量:418.351
闪点:289.0±27.8°C
精确质量:418.089996
PSA:170.05000
LogP:2.26
蒸汽压:0.0±3.0mmHgat25°C
折射率:1.771
储存条件:2-8℃
胡桃苷上下游产品
胡桃苷上游产品0
胡桃苷下游产品1
CAS号520-18-3
山奈酚
胡桃苷英文别名
:Juglanin
:Kaempferol3-O-arabinoside
:5,7,4'-Trihydroxyflavone3-α-L-arabinofuranoside
:5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-3-ylα-L-arabinofuranoside
:4H-1-Benzopyran-4-one,3-(α-L-arabinofuranosyloxy)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-
:Euglanin
:Kaempferol3-O-α-L-arabinofuranoside
胡桃苷重点介绍
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醌类代表一类有机化合物,它们通过将偶数个-CH =基团转化为-C(= O) – 基团而形式上“衍生自芳族化合物[如苯或萘],具有任何必要的双键重排 “,产生”完全共轭的环状二酮结构“。 该类包括一些杂环化合物。
HuTaoGan
胡桃苷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: