BP-1-102
BP-1-102
常用名：BP-1-102
CAS号：1334493-07-0
英文名：BP-1-102
中文别名：N/A
BP-1-102名称
中文名：BP-1-102
英文名：4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoicacid
英文别名：更多
BP-1-102生物活性
描述：BP-1-102是有口服活性的转录因子Stat3的小分子抑制剂,其IC50值为6.8μM。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症
靶点：
STAT3:6.8μM(IC50)
体外研究：BP-1-102结合Stat3,亲和力KD为504nM。BP-1-102在体外抑制Stat3DNA结合活性,IC50值为6.8±0.8μM。它在4-6.8μM阻断Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和Stat3活化,并选择性地抑制Stat3依赖性肿瘤细胞的生长,存活,迁移和侵袭。BP-1-102介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的Stat3可抑制c-Myc,CyclinD1,Bcl-xL,Survivin,VEGF和Krüppel样因子8的表达[1]。
体内研究：治疗给予BP-1-102的小鼠,一种靶向STAT3/NF-kB激活和串扰的口服生物可利用化合物,在肿瘤区域中表现出结肠肿瘤发生减少和STAT3/NF-kB活化细胞因子的表达减少[2]。BP-1-102具有口服生物利用度,并且该药物在肿瘤组织中的积聚水平足以抑制异常活跃的Stat3功能并抑制肿瘤生长[1]。
细胞实验：将6-或96-孔板中的增殖细胞用0-30μMBP-1-102处理24小时或用10μMBP-1-102处理长达96小时。通过台盼蓝排除/相差显微镜计数活细胞或通过细胞增殖试剂盒评估[1]。
动物实验：小鼠：将具有确定肿瘤的无胸腺裸鼠分组，然后以1或3mg/kg（iv）每2或每3天或3mg/kg给予BP-1-102（在0.05％DMSO水溶液中）（口服强饲，每天100μL，持续15或20天。每天监测动物，用卡尺测量肿瘤大小，每2或3天测量一次体重。对于每个治疗组，使用配对T检验[1]，与对照组相比，对每组测量的肿瘤体积进行统计学分析。
参考文献：
[1].ZhangX,etal.Orallybioavailablesmall-moleculeinhibitoroftranscriptionfactorStat3regresseshumanbreastandlungcancerxenografts.ProcNatlAcadSciUSA.2012Jun12;109(24):9623-8.
[2].DeSimoneV,etal.Th17-typecytokines,IL-6andTNF-αsynergisticallyactivateSTAT3andNF-kBtopromotecolorectalcancercellgrowth.Oncogene.2015Jul;34(27):3493-503.
BP-1-102物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：749.2±70.0°Cat760mmHg
分子式：C29H27F5N2O6S
分子量：626.591
闪点：406.9±35.7°C
精确质量：626.151001
LogP：7.77
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.601
储存条件：-20℃
BP-1-102英文别名
：4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]-2-hydroxybenzoicacid
：Benzoicacid,4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-2-hydroxy-
：BP-1-102
：STAT3InhibitorXVIII
BP-1-102重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
BP-1-102
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
