LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
常用名:LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
CAS号:283609-79-0
英文名:H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 trifluoroacetate salt
中文别名:N/A
LSKL,血小板反应蛋白抑制剂(TSP-1)名称
中文名:LSKL,血小板反应蛋白TSP-1的抑制剂
英文名:LSKL-NH2
英文别名:更多
LSKL,血小板反应蛋白抑制剂(TSP-1)生物活性
描述:LSKL,InhibitorofThrombospondin(TSP-1)是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制TSP-1的活性,来降低TGF-β的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。
相关类别:信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>TGF-β受体研究领域>>癌症多肽产品
体外研究:LSKL肽能够通过抑制TGF-β活化来减少肝纤维化[2]。
体内研究:LSKL(1mg/kg,ip)可以轻松穿过血脑屏障。LSKL肽还可以减轻脑积水并改善SAH后的长期认知功能。此外,LSKL肽在SAH后抑制蛛网膜下腔纤维化。与SAH+PBS组相比,LSKL治疗显着降低CSF中TGF-β1的活化[1]。LSKL肽(30mg/kg,ip)成功抑制部分肝切除术诱导的转化生长因子(TGF)β-Smad信号激活。LSKL肽通过拮抗TSP-1成功减弱TGF-β-Smad信号激活,但不是通过降低TSP-1蛋白表达。LSKL肽在肝切除术后加速肝细胞增殖[3]。
动物实验:野生型8-12周龄雄性小鼠(C57BL/6)用于所有实验。用生理盐水将LSKLTSP-1抑制肽稀释至5mg/mL。在LSKL肽组中,在腹壁闭合前和70%肝切除术后6小时腹膜内施用LSKL肽(30mg/kg体重,6mL/kg)。在生理盐水组中,在相同时间点腹膜内给予盐水(6mL/kg)。在假手术组中,进行剖腹手术,并在腹膜内给予生理盐水(6mL/kg)后缝合切口。
参考文献:
[1].LiaoF,etal.LSKLpeptidealleviatessubarachnoidfibrosisandhydrocephalusbyinhibitingTSP1-mediatedTGF-β1signalingactivityfollowingsubarachnoidhemorrhageinrats.ExpTherMed.2016Oct;12(4):2537-2543.Epub2016Aug31.
[2].LaurentMA,etal.InsilicocharacterizationoftheinteractionbetweenLSKLpeptide,aLAP-TGF-betaderivedpeptide,andADAMTS1.ComputBiolChem.2016Apr;61:155-61.
[3].KurokiH,etal.EffectofLSKLpeptideonthrombospondin1-mediatedtransforminggrowthfactorβsignalactivationandliverregenerationafterhepatectomyinanexperimentalmodel.BrJSurg.2015Jun;102(7):813-25.
LSKL,血小板反应蛋白抑制剂(TSP-1)物理化学性质
密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:817.8±65.0°Cat760mmHg
分子式:C21H42N6O5
分子量:458.595
闪点:448.4±34.3°C
精确质量:458.321655
LogP:-0.49
蒸汽压:0.0±0.6mmHgat25°C
折射率:1.521
储存条件:-20°C
LSKL,血小板反应蛋白抑制剂(TSP-1)英文别名
:L-Leucinamide,L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-
:L-Leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-leucinamide
:H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2
:LSKL,InhibitorofThrombospondin(TSP-1)
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)重点介绍
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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
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LSKL, 血小板反應蛋白抑制劑 (TSP-1)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: