RPR107393自由基
RPR107393自由基
常用名：RPR107393自由基
CAS号：197576-78-6
英文名：RPR107393 free base
中文别名：N/A
RPR107393自由基名称
中文名：RPR107393自由基
英文名：RPR107393freebase
RPR107393自由基生物活性
描述：RPR107393freebase是一种有效的选择性角鲨烯合酶(squalenesynthase)抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为0.8±0.2nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:0.8±0.2nM(ratlivermicrosomalsqualenesynthase)[1]
体外研究：RPR107393是具有亚纳摩尔效力的选择性角鲨烯合成酶抑制剂。RPR107393抑制大鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为0.8±0.2nM(n=4)[1]。在时程研究中,细胞用ER-27856(1μM),RPR-107393(10μM),阿托伐他汀(1μM)或NB-598(1μM)处理2-24小时,并进行脂质生物合成在确定孵育的最后2小时期间。RPR-107393(10μM)抑制胆固醇生物合成并降低甘油三酯的生物合成。同样,1μMRPR-107393分别抑制胆固醇和甘油三酯的生物合成82.4％和70.0％[2]。
体内研究：在RPR107393(10mg/kg口服)后1小时,胆固醇生物合成减少92％,ED50值约为5mg/kg。在RPR107393(10mg/kg口服)给药后6小时,胆固醇生物合成减少74％(50％抑制的时间为~7小时)。在RPR107393(25mg/kg口服)后10小时观察到82％的肝胆固醇生物合成抑制,但在21小时时效果不再明显。Zaragozicacid或RPR107393对胆固醇生物合成的抑制与放射性标记的二酸产物在肝脏中的积累有关。RPR107393是大鼠中有效的胆固醇降低剂。RPR107393(30mg/kgpobid)2天后血清胆固醇降低35％,治疗3天后降低近50％[1]。
动物实验：对体重为60至70g的大鼠[1]Sprague-Dawley大鼠进行啮齿动物饮食并保持在逆光条件下（灯亮，下午3:00至凌晨3:00）。在研究之前将消胆胺包括在饮食中2天以刺激肝胆固醇生物合成能力。将药物悬浮在0.5％甲基纤维素中或溶解在盐水（Zaragozicacid）中。通过管饲法给予RPR107393（10mg/kg），并且给予Zaragozicacidsc。在指定的时间段后，动物通过皮下注射接受[14C]甲羟戊酸内酯（15μCi/kg;40Ci/mol）。15分钟后，用二氧化碳杀死动物。除去肝脏，并将0.5g肝脏在2mL15％KOH/乙醇中在80℃下皂化过夜。在碱性条件下用石油醚提取样品，并通过HPLC定量[14C]胆固醇。
参考文献：
[1].AminD,etal.RPR107393,apotentsqualenesynthaseinhibitorandorallyeffectiveCholesterol-loweringagent:comparisonwithinhibitorsofHMG-CoAreductase.JPharmacolExpTher.1997May;281(2):746-52.
[2].HiyoshiH,etal.Squalenesynthaseinhibitorssuppresstriglyceridebiosynthesisthroughthefarnesolpathwayinrathepatocytes.JLipidRes.2003Jan;44(1):128-35.
RPR107393自由基物理化学性质
分子式：C22H22N2O
分子量：330.42
储存条件：2-8℃
RPR107393自由基重点介绍
【RPR107393自由基】凯途网RPR107393自由基CAS号：197576-78-6，RPR107393自由基MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询RPR107393自由基。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
RPR107393ZiYouJi
RPR107393自由基
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
