3BDO
3BDO
常用名：3BDO
CAS号：890405-51-3
英文名：3BDO
中文别名：N/A
3BDO名称
中文名：3BDO
英文名：3-Benzyl-5-[(2-nitrophenoxy)methyl]dihydro-2(3H)-furanone
英文别名：更多
3BDO生物活性
描述：3BDO是一种新型mTOR激活剂,也能抑制自噬。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：
mTOR
体外研究：仅用载体3BDO显着增加RPS6KB1和EIF4EBP1的磷酸化,但用FKBP1A过表达抑制RPS6KB1和EIF4EBP1的磷酸化。雷帕霉素在3BDO存在下不能降低MTOR和RPS6KB1的磷酸化。3BDO抑制雷帕霉素诱导的MAP1LC3B斑点的增加。3BDO还抑制雷帕霉素在HUVEC中的作用。在用10μM雷帕霉素处理的HUVEC中,Ser残基的磷酸化降低,并且60μM3BDO逆转磷酸化。结果表明,3BDO抑制雷帕霉素诱导的MAP1LC3B斑点数,MAP1LC3B-II水平升高和SQSTM1蛋白水平降低。3BDO可以剂量和时间依赖性地降低HUVEC中的FLJ11812水平。FLJ11812的过度表达逆转了3BDO诱导的自噬抑制作用[1]。
体内研究：免疫荧光测定显示,3BDO处理增加p-p70S6K的水平并降低小鼠斑块内皮中ATG13的蛋白质水平。3BDO不影响mTOR直接下游靶标p70S6K和4EBP1的磷酸化。与对照组相比,apoE-/-小鼠在3BDO治疗中显示抑制的内皮细胞自噬和凋亡,因此3BDO可防止动脉粥样硬化中的内皮损伤。3BDO治疗稳定了apoE-/-小鼠中已建立的动脉粥样硬化病变。在apoE-/-小鼠中,与对照组相比,使用3BDO治疗后,血清IL-6和IL-8水平显着降低[2]。
激酶实验：在用雷帕霉素（10μM），3BDO（60μM）或两者处理6小时后，通过使用IP裂解缓冲液从HUVEC获得总蛋白。在4℃离心后，收集上清液并与蛋白A/G琼脂糖珠和TIA1抗体或正常小鼠IgG作为对照在4℃温育过夜。用IP裂解缓冲液洗涤珠子3次，然后用4×SDS上样缓冲液洗脱。用Ser磷酸化抗体通过蛋白质印迹法检测Ser磷酸化[1]。
细胞实验：从脐带分离HUVEC，并在含有20％（v/v）胎牛血清和10IU/mL成纤维细胞生长因子2（FGF2）的M199培养基中，在37℃，5％CO2的潮湿培养箱中培养。直至第10代的细胞用于实验。当HUVEC生长至80％汇合时，HUVEC用DMSO或60μM3BDO处理24小时，然后提取总RNA[1]。
动物实验：在该研究中使用雄性apoE-/-小鼠（8周龄）。给ApoE-/-小鼠喂食致动脉粥样化饮食（含有21％脂肪和0.15％胆固醇）。为了避免批次饮食之间变异的潜在混杂影响，在整个实验中保留并使用单批。将20周龄的小鼠分成3组进行治疗（n=8只小鼠/组），持续8周：对照（DMSO），低剂量3BDO（50mg/kg/d;3BDO-L）和高剂量3BDO（100mg/kg/d;3BDO-H）。在3BDO注射期间每周测量小鼠的体重。血液样本取自下腔静脉，动物通过放血杀死[2]。
参考文献：
[1].GeD,etal.IdentificationofanovelMTORactivatoranddiscoveryofacompetingendogenousRNAregulatingautophagyinvascularendothelialcells.Autophagy.2014Jun;10(6):957-71.
[2].PengN,etal.AnactivatorofmTORinhibitsoxLDL-inducedautophagyandapoptosisinvascularendothelialcellsandrestrictsatherosclerosisinapolipoproteinE?/?mice.SciRep.2014Jul1;4:5519.
3BDO物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：540.0±20.0°Cat760mmHg
分子式：C18H17NO5
分子量：327.331
闪点：233.2±23.8°C
精确质量：327.110687
LogP：2.56
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：-20℃
3BDO英文别名
：3-Benzyl-5-[(2-nitrophenoxy)methyl]dihydro-2(3H)-furanone
：3BDO
3BDO重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
