拉罗皮兰
拉罗皮兰
常用名：拉罗皮兰
CAS号：571170-77-9
英文名：Laropiprant
中文别名：(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸|(3R)-4-[(4-氯苯基)甲基]-7-氟-1,2,3,4-四氢-5-(甲基磺酰基)-环戊并[b]吲哚-3-乙酸|各拉西酮
拉罗皮兰名称
中文名：拉罗皮兰
英文名：2-[(3R)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-5-methylsulfonyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b]indol-3-yl]aceticacid
中文别名：(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸|(3R)-4-[(4-氯苯基)甲基]-7-氟-1,2,3,4-四氢-5-(甲基磺酰基)-环戊并[b]吲哚-3-乙酸|各拉西酮
英文别名：更多
拉罗皮兰生物活性
描述：Laropiprant是一种有效的,选择性的DPreceptor拮抗剂,Ki值为0.57nM,对TP受体的Ki值为2.95nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
DP/DP1Receptor:0.57nM(Ki)
TPReceptor:2.95nM(Ki)
体外研究：Laropiprant是一种有效的选择性DP受体拮抗剂,对于DP受体和TP受体,Ki值分别为0.57nM和2.95nM[1]。Laropiprant(1μM)引起聚集的显着抑制,但仍然抵消由PGD2(30nM)和BW245c(3nM)引起的显着抑制。Laropiprant阻断VASP磷酸化的DP受体依赖性增加,以及P-选择素表达,GPIIb/IIIa激活和体外血栓形成的抑制。Laropiprant通过TP和EP3受体激活拮抗增加的血小板聚集。Laropiprant(10μM)和烟酸抑制体外血栓形成[2]。
细胞实验：将Vena8Fluoro+生物芯片在4℃下用胶原（200μg/mL）包被过夜，然后在室温下用牛血清白蛋白（10μg/mL）封闭30分钟，然后进行洗涤步骤。将收集在柠檬酸钠中的全血与3,3-二己氧基羰花青菁碘化物（1μM）在黑暗中孵育10分钟。在灌注开始前10分钟加入PGD2（30nM），BW245c（3nM），在激动剂前10分钟加入DP拮抗剂BWA868c或Laropiprant（1μM）。在另一组实验中，用烟酸（3mM），乙酰水杨酸（1mM）或Laropiprant（1μM和10μM）处理全血30分钟。在灌注胶原蛋白的芯片上之前2分钟加入终浓度为1mM的CaCl2。灌注在30达因cm2的剪切速率下进行。记录血栓形成。计算机图像分析由DucoCell分析软件执行，其中计算血栓覆盖的区域。数据表示为对照样品中涵盖的面积百分比[2]。
参考文献：
[1].SturinoCF,etal.DiscoveryofapotentandselectiveprostaglandinD2receptorantagonist,[(3R)-4-(4-chloro-benzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]-aceticacid(MK-0524).JMedChem.2007Feb22;50(4):794-806.
[2].PhiliposeS,etal.LaropiprantAttenuatesEP3andTPProstanoidReceptor-MediatedThrombusFormation.PLoSOne.2012;7(8):e40222.
拉罗皮兰物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：710.0±60.0°Cat760mmHg
熔点：175∶ºC
分子式：C21H19ClFNO4S
分子量：435.896
闪点：383.2±32.9°C
精确质量：435.070740
PSA：84.75000
LogP：3.82
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.664
储存条件：-20°C
拉罗皮兰英文别名
：Laropiprant
：Laropiprant(INN/USAN)
：Cyclopent[b]indole-3-aceticacid,4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5-(methylsulfonyl)-,(3R)-
：[(3R)-4-(4-chlorophenyl)methyl-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]aceticacid
：(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta(b)indol-3-ylaceticacid
：cc-711
：(3R)-[4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methane-sulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]aceticacid
：(-)-[4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methanesulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]-indol-3-yl]aceticacid
：MFCD11042421
：[(3R)-4-(4-Chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]aceticacid
：[14C]-Laropiprant
：MK0524
：UNII-G7N11T8O78
：MK-0524
拉罗皮兰重点介绍
【拉罗皮兰】凯途网拉罗皮兰CAS号：571170-77-9，拉罗皮兰MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询拉罗皮兰。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
LaLuoPiLan
拉羅皮蘭
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
