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芦平曲韦

芦平曲韦

芦平曲韦

常用名:芦平曲韦

CAS号:223537-30-2

英文名:Rupintrivir

中文别名:2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯|(2E,4S)-4-[(2R,5S)-2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰|(2E,4S)-4-[(2R,5S)-2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯

芦平曲韦名称

中文名:芦平曲韦
英文名:ethyl(E,4S)-4-[[(2R,5S)-2-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-methyl-5-[(5-methyl-1,2-oxazole-3-carbonyl)amino]-4-oxoheptanoyl]amino]-5-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]pent-2-enoate
中文别名:2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯|(2E,4S)-4-[(2R,5S)-2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰|(2E,4S)-4-[(2R,5S)-2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯
英文别名:更多

芦平曲韦生物活性

描述:Rupintrivirvr(AG7088),抗病毒药,是一种有效,选择性和不可逆的人类rhinovirus(HRV)3Cprotease抑制剂。在H1-Hela和MRC-5细胞保护试验中,Rupintrivirvr抑制48种不同HRV血清型的复制,平均EC50为0.023μM。Rupintrivirvr具有免疫调节作用。
相关类别:研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫
体外研究:在H1-HeLa和MRC-5细胞保护试验中,Rupintrivirvr(AG7088)抑制所有HRV血清型(48/48)的复制,平均50%有效浓度(EC50)为0.023μM(范围0.003-0.081μM),平均EC90为0.082μM(范围0.082μM),0.018至0.261μM)以及相关的微微鸟氨酸病毒,包括柯萨奇病毒A21和B3、肠道病毒70和echovirus11[1]。
体内研究:Rupintrivirvr(AG7088)降低HDM致敏小鼠离体肺切片(PCLS)中RV诱导的TH-2细胞因子IL-4的表达[2]。
参考文献:

[1].PatickAK,etal.InvitroantiviralactivityofAG7088,apotentinhibitorofhumanrhinovirus3Cprotease.AntimicrobAgentsChemother.1999Oct;43(10):2444-50.

[2].DanovO,etal.RupintrivirreducesRV-inducedTH-2cytokineIL-4inprecision-cutlungslices(PCLS)ofHDM-sensitizedmiceexvivo.RespirRes.2019Oct22;20(1):228.

[3].DragovichPS,etal.Structure-baseddesign,synthesis,andbiologicalevaluationofirreversiblehumanrhinovirus3Cproteaseinhibitors.3.Structure-activitystudiesofketomethylene-containingpeptidomimetics.JMedChem.1999Apr8;42(7):1203-12.

芦平曲韦物理化学性质

密度:1.213g/cm3
沸点:866.7ºCat760mmHg
熔点:170-171°C
分子式:C31H39FN4O7
分子量:598.66200
闪点:477.9ºC
精确质量:598.28000
PSA:156.70000
LogP:3.93550
蒸汽压:1.87E-30mmHgat25°C
折射率:1.537
储存条件:室温

芦平曲韦安全信息

危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport

芦平曲韦文献2

更多文献:Crystalstructuresofenterovirus713Cproteasecomplexedwithrupintrivirrevealtherolesofcatalyticallyimportantresidues.

J.Virol.85(19),10021-30,(2011)

EV71istheprimarypathogeniccauseofhand-foot-mouthdisease(HFMD),butaneffectiveantiviraldrugcurrentlyisunavailable.Rupintrivir,aninhibitoragainsthumanrhinovirus(HRV),haspotenta…


:Conservationofaminoacidsinhumanrhinovirus3Cproteasecorrelateswithbroad-spectrumantiviralactivityofrupintrivir,anovelhumanrhinovirus3Cproteaseinhibitor.

Antimicrob.AgentsChemother.49(2),619-26,(2005)

Thepicornavirus3Cproteaseisrequiredforthemajorityofproteolyticcleavagesthatoccurduringthevirallifecycle.Comparisonsofpublishedaminoacidsequencesfrom6humanrhinoviruses(HRV)…

芦平曲韦英文别名

:ag7088
:UNII-RGE5K1Q5QW
:Ruprintrivir
:Rupintrivir

芦平曲韦重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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