Cipargamin
Cipargamin
常用名：Cipargamin
CAS号：1193314-23-6
英文名：NITD-609
中文别名：N/A
Cipargamin名称
中文名：Cipargamin
英文名：(3R,3'S)-5,7'-dichloro-6'-fluoro-3'-methylspiro[1H-indole-3,1'-2,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole]-2-one
英文别名：更多
Cipargamin生物活性
描述：Cipargamin(NITD609)是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的IC50值约为1nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>寄生物研究领域>>感染
靶点：
IC50:1nM(P.falciparum)[3]
体外研究：Cipargamin(NITD609)用MIC90抑制弓形虫对5μM的速殖子和1μM的MIC50,在最高测试浓度(10μM)下对人类包皮成纤维细胞(HFFs)无毒性[1]。Cipargamin(NITD609)是50和500nM早期配子体发育最有效的抑制剂。Cipargamin对晚期配子体发育具有剂量依赖性抑制作用[2]。Cipargamin(NITD609)显示针对一组培养适应的恶性疟原虫株的有效活性,ICIC50值为0.5-1.4nM。Cipargamin作为青蒿琥酯有效,在所有恶性疟原虫和间日疟原虫分离株中具有低纳摩尔范围(ICIC50值始终<10nM)的效力[3]。
体内研究：Cipargamin(NITD609)显示出有利的药代动力学特性,并在疟疾小鼠模型中显示单剂量治愈功效。Cipargamin(100mg/kg)完全清除所有治疗小鼠的伯氏疟原虫感染,单次口服30mg/kg可实现部分治愈(50％)[3]。
参考文献：
[1].ZhouY,etal.SpiroindolonethatinhibitsPfATPase4isapotent,cidalinhibitorofToxoplasmagondiitachyzoitesinvitroandinvivo.AntimicrobAgentsChemother.2014;58(3):1789-92.
[2].vanPelt-KoopsJC,etal.ThespiroindolonedrugcandidateNITD609potentlyinhibitsgametocytogenesisandblocksPlasmodiumfalciparumtransmissiontoanophelesmosquitovector.AntimicrobAgentsChemother.2012Jul;56(7):3544-8.
[3].RottmannM,etal.Spiroindolones,apotentcompoundclassforthetreatmentofmalaria.Science.2010Sep3;329(5996):1175-80.
Cipargamin物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：621.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C19H14Cl2FN3O
分子量：390.238
闪点：329.6±31.5°C
精确质量：389.049805
PSA：60.41000
LogP：4.61
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.738
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Cipargamin英文别名
：(1R,3S)-5',7-Dichloro-6-fluoro-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-indol]-2'(1'H)-one
：NITD609
：cipargamin
：nitd609
：Spiro[3H-indole-3,1'-[1H]pyrido[3,4-b]indol]-2(1H)-one,5,7'-dichloro-6'-fluoro-2',3',4',9'-tetrahydro-3'-methyl-,(3R,3'S)-
：KAE609
Cipargamin重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Cipargamin
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
