I-BET567
I-BET567
常用名：I-BET567
CAS号：1887237-54-8
英文名：I-BET567
中文别名：N/A
I-BET567名称
英文名：I-BET567
I-BET567生物活性
描述：I-BET567是一种有效的口服泛BET候选抑制剂,BRD4BD1和BD2的PIC50分别为6.9和7.2。I-BET567已在肿瘤和炎症的小鼠模型中被证明有效[1]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：
BRD4(BD1):6.9(pIC50)
BRD2:7.2(pIC50)
体外研究：I-BET567(化合物27)(72小时；1.5nM-30μM)在体外有效抑制人NMC细胞系11060的增殖,平均gpIC50为6.2(0.63μM)[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NMC细胞系11060细胞浓度：1.5nM-30μM培养时间：72小时结果：细胞生长显著减少。
体内研究：I-BET567(化合物27)(3、10和30mg/kg；p.o.,每天一次,持续20天)与10和30mg/kg的溶媒对照相比,可显著降低肿瘤生长[1]。在雄性wistar-han大鼠和beagledoga中静脉输注和口服I-BET567后的药代动力学(PK)曲线评估[1]。物种剂量ivb/poc(mg/kg)CLb(mL/min/kg)CLb,u(mL/min/kg)CLrenal(mL/min/kg)Vss(L/kg)Vss,u(L/kg)t1/2(h)Fpo(%)fub大鼠1.3/32510972.410.41.699d0.23狗1.0/38.1206.91.222221.8980.41a：数值为平均值,除非另有说明,n=3。b：在DMSO中静脉滴注1小时,在生理盐水中静脉滴注(10%,w/v)克列普妥酶HPB(2%：98%(v/v))。c:PO剂量载体：1%(w/v)甲基纤维素(400cps)(aq)。d：平均n=2。动物模型：NMC11060异种移植小鼠模型(NOD/SCID小鼠；携带NMC11060细胞)[1]剂量：3、10和30mg/kg给药：p.o.(每天一次,持续20天)结果：与10和30mg/kg的溶媒对照组相比,导致肿瘤生长显著减少。
参考文献：
[1].HumphreysPG,etal.Design,Synthesis,andCharacterizationofI-BET567,aPan-BromodomainandExtraTerminal(BET)BromodomainOralCandidate[publishedonlineaheadofprint,2022Jan7].
I-BET567物理化学性质
分子式：C17H18ClN5O2
分子量：359.81
I-BET567重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
