毛果芸香碱

毛果芸香碱名称

中文名：匹罗卡品
英文名：(+)-pilocarpine
中文别名：毛果云香碱|毛果芸香碱
英文别名：更多

毛果芸香碱生物活性

描述：匹罗卡品是一种选择性M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3毒蕈碱受体)激动剂。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：

M3muscarinicreceptor[1]

体外研究：为了评价匹罗卡品的细胞毒性,分别用光学显微镜和MTT法检测人角膜基质细胞(HCS)的形态和活性。形态学观察表明,暴露于浓度为0.625至20g/L毛果芸香碱的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性增殖迟缓和形态学异常,如细胞收缩、细胞质空泡化、脱离培养基质,最终死亡,而暴露于浓度低于0.625g/L的匹罗卡品组与对照组之间没有观察到明显差异。MTT试验结果表明,毛果芸香碱浓度高于0.625g/L时,HCS细胞的细胞活力随时间和浓度的增加而降低(P<0.01或0.05),而毛果芸香碱浓度低于0.625g/L的HCS细胞与对照组相比无显著差异[2]。部分毒蕈碱激动剂匹罗卡品在用苯乙肾上腺素(10至200nM)收缩的大鼠尾动脉孤立段中引起浓度依赖性舒张,EC50为2.4mM[3]。
体内研究：研究了匹罗卡品诱导的对照大鼠(CN)和运动大鼠(EX)的唾液分泌。毛果芸香碱在EX大鼠中诱导的唾液量显著高于CN大鼠(P<0.01)。相反,EX大鼠唾液中的钠离子浓度显著低于CN大鼠(P<0.05)[1]。
细胞实验：MTT法测定细胞活力。简而言之，将HCS细胞接种到密度为1×104个细胞/100µL/孔的96孔培养板（Nunc）中，并进行培养和处理。每隔4h，将含有毛果芸香碱（0.625至20g/L）的培养基完全替换为含有1.0g/LMTT的100µL无血清DMEM/F12培养基，并将细胞在37°C的黑暗中培养4h。小心丢弃含MTT的培养基后，添加150µL二甲基亚砜以在37°C下在黑暗中溶解产生的福尔马赞晶体15分钟，并使用MultiskanGO微孔板读取器测量490nm处的吸光度[2]。
动物实验：大鼠[1]将10周龄雄性Wistar大鼠分为两组，运动组（EX，n=6）和对照组（CN，n=5）。前大鼠被关在带有滚轮（SN-451）的笼子里40天，允许它们进行自愿运动，而CN大鼠被锁在带有滚轮的笼子里。在第40天，毛果芸香碱诱导的唾液测量如下。简单地说，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花置于舌下，并腹腔注射匹罗卡品（0.5mg/kg）以诱导唾液分泌。然后每10分钟更换一个棉球，持续1小时。再次称量收集的棉球，并通过从最终重量中减去初始重量来计算分泌的唾液质量。
参考文献：

[1].MatsuzakiK,etal.Dailyvoluntaryexerciseenhancespilocarpine-inducedsalivasecretionandaquaporin1expressioninratsubmandibularglands.FEBSOpenBio.2017Dec7;8(1):85-93.

[2].YuanXL,etal.Cytotoxicityofpilocarpinetohumancornealstromalcellsanditsunderlyingcytotoxicmechanisms.IntJOphthalmol.2016Apr18;9(4):505-11.

[3].TontaMA,etal.Pilocarpine-inducedrelaxationofrattailarterybyanon-cholinergicmechanismandintheabsenceofanintactendothelium.BrJPharmacol.1994Jun;112(2):525-32.

毛果芸香碱物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：431.8±18.0°Cat760mmHg
熔点：34℃
分子式：C11H16N2O2
分子量：208.257
闪点：215.0±21.2°C
精确质量：208.121185
PSA：44.12000
LogP：-0.09
外观性状：油状液体或结晶
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.585
储存条件：-20°C，惰性气体保存

毛果芸香碱毒性和生态

：

毛果芸香碱毒性英文版

毛果芸香碱安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H300+H330
警示性声明：P260-P264-P284-P301+P310-P310
危害码(欧洲)：T+:Verytoxic;
风险声明(欧洲)：26/28
安全声明(欧洲)：25-45
危险品运输编码：UN1544
包装等级：III
危险类别：6.1(b)

毛果芸香碱文献53

更多文献：FunctionofinhibitorymicronetworksissparedbyNa+channel-actinganticonvulsantdrugs.

J.Neurosci.34(29),9720-35,(2014)

ThemechanismsofactionofmanyCNSdrugshavebeenstudiedextensivelyontheleveloftheirtargetproteins,buttheeffectsofthesecompoundsonthelevelofcomplexCNSnetworksthatarecompose…

：
：ImpairmentofGABAreleaseinthehippocampusatthetimeofthefirstspontaneousseizureinthepilocarpinemodeloftemporallobeepilepsy.

Exp.Neurol.257,39-49,(2014)

ThealterationsinGABAreleasehavenotyetbeensystematicallymeasuredalongthenaturalcourseoftemporallobeepilepsy.Inthiswork,weanalyzedGABAextracellularconcentrations(usinginvivo…

：
：Dynamicsofhippocampalacetylcholinereleaseduringlithium-pilocarpine-inducedstatusepilepticusinrats.

J.Neurochem.131(1),42-52,(2014)

Thelithium-pilocarpinemodelisaratmodelofepilepsythatmimicsstatusepilepticusinhumans.Here,wereportchangesofacetylcholine(ACh)releaseinthehippocampusbefore,duringandafterst…

：

毛果芸香碱英文别名

：ocusertp20
：PILOCARPINE
：pilokarpol
：3-ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydro-2(3H)-furanone
：Pilocarpol
：2(3H)-Furanone,3-ethyldihydro-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-
：EINECS202-128-4
：3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone
：Pilocarpin
：Syncarpine
：Pilokarpin
：Ocucarpine
：Ocusert
：MFCD00153042
：actone

毛果芸香碱重点介绍

【毛果芸香碱】凯途网毛果芸香碱CAS号：92-13-7，毛果芸香碱MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询毛果芸香碱。

泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

MaoGuoYunXiangJian

毛果蕓香堿